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[其他]取代的乙烯基頭孢菌素類化合物及其制備方法和作為藥物的應用無效

專利信息
申請號: 88103202 申請日: 1988-05-25
公開(公告)號: CN88103202A 公開(公告)日: 1988-12-21
發明(設計)人: 岡特·史密特;卡爾·格奧爾格·美茨格;漢斯-約阿希姆·塞爾勒;雷納·恩德曼;英戈霍勒 申請(專利權)人: 拜爾公司
主分類號: C07D501/24 分類號: C07D501/24;C07D501/22;C07D501/18;A61K31/545
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 楊松堅
地址: 聯邦德國*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 如下式所示的β-內酰胺化合物及其鹽,式中R1、R2、R3和R4各自代表氫或一種不同的有機基團,R5為鹵素,CN,CF3,COOH,烷氧羰基,烷基或芳基磺?;?,烷基或芳基磺酰氧基,任意取代的H2SO2-;或任意取代的環烷基,環烷基烷基,炔烴基,芳基或雜環基。
搜索關鍵詞: 取代 乙烯基 頭孢菌素 化合物 及其 制備 方法 作為 藥物 應用
【主權項】:
1、通式(Ⅰ)所示β-內酰胺化合物及其鹽,通式(Ⅰ)為:式中:R1代表氫,或者代表具有多至10個碳原子的直鏈或支鏈或環化烷基或鏈烯基,并且上述基團可由下述取代基或式-NR6R7基團取代,這些取代基包括:鹵素,羥基,帶有多至6個碳原子的烷氧基,氰基,磺基,帶有多至6個碳原子的烷基磺?;蛉我馊〈姆蓟?,其中:R6和R7彼此相同或不同,并代表氫,多至8個碳原子的烷基,帶有6至12個碳原子的芳基,帶有7至14個碳原子的芳烷基,多至7個碳原子的酰基或氨基保護基,或R1代表帶有6至12個碳原子并可由下列基團取代的芳基,這些取代基包括:鹵素,氰基,硝基,各自帶有多至6個碳原子的烷基,烷氧基或烷硫基,三氟甲基或三氟甲氧基,或者R1代表鹵素,各自帶有多至8個碳原子的烷氧基,烷硫基或烷磺?;瑤€基,羥基,苯硫基,苯氧基,芐硫基,芐氧基,磺基,氨磺酰基,-PO(OH)2,-NHNH2,-NHOH,胍基,脒基,雜環基,雜環硫基或雜環氧基,這些雜環基包括:吡咯基,吡咯烷基,吡唑基,咪唑基,吡啶基,噠嗪基,嘧啶基,吡嗪基,喹啉基,異喹啉基,吲啉基,吲哚基,喹喔啉基,喹唑啉基,哌啶基,嗎啉基,哌嗪基,硫代嗎啉基,呋喃基,噻吩基,噁唑基,噻唑基,異噁唑基,噻二唑基,三唑基,四唑基,而這些雜環本身可由甲基,甲氧基或鹵素取代,或者R1代表式-NR6R7基團,其中:R6和R7的定義如前所述,R2代表氫,各自帶有多至8個碳原子的烷基,烷氧基或烷硫基,三氟甲基,三氟甲氧基,羥基,巰基,硝基,氰基,鹵素或氨基,R3代表氫,或代表氨基保護基,R4代表氫或者代表羧基保護基,或代表在體內可以斷鍵的酯,并且,R5代表鹵素,氰基,三氟甲基,羧基,多至8個碳原子的烷氧羰基,各自帶有多至8個碳原子的烷基磺?;蛲榛酋Q趸?,苯磺?;?,甲苯磺酰基,苯磺酰氧基,甲苯磺酰氧基,氨磺酰基,或各自在每個烷基中帶有多至6個碳原子的二烷基氨基磺?;?,或者R5代表帶有3至8個碳原子并可由下述取代基代的環烷基,所說取代基包括:各自帶有多至6個碳原子的烷基,烷氧基或烷氧羰基,羧基,氨甲酰基,鹵素,氰基或苯基,或者R5代表帶有3至6元環并有4至10個碳原子的環烷基烷基,或者R5代表帶有多至8個碳原子的直鏈或支鏈炔烴基,并且該炔烴基可由下列取代基取代:含6至12個碳原子的芳基,羧基或含有多至8個碳原子的烷氧基羰基,或由鹵素取代,或者R5代表含有6至12個碳原子并可由下列取代基取代的芳基,這些取代基包括:鹵素,氰基,硝基,三氟甲基,三氟甲氧基,三氟甲硫基,或各自含有多至6個碳原子的烷基,烷氧基或烷硫基,或者R5代表下列雜環基之一,這些雜環基包括:噻吩基,呋喃基,吡啶基,氧化吡啶基,嘧啶基,吡嗪基,噠嗪基,吡唑基,咪唑基,三唑基,四唑基,噁唑基,噻唑基或噻二唑基,所述雜環基可由下列取代基取代,這些取代基包括:各自含有多至6個碳原子的烷基或烷氧基,鹵素,硝基或氰基,或者R5代表式-NR8R9,-CH2-R10或-S-R11基團之一,其中:R8和R9彼此相同的或不同,并代表氫,多至6個碳原子的烷基,含6至12個碳原子的芳基,含7至14個碳原子的芳烷基,含多至7個碳原子的?;虬被Wo基,或者其中:R8或R9與氮原子一起形成5至7元環,該環可插入O,S,NH,帶有多至4個碳原子的N-烷基或N-苯基,R10代表下列雜環基之一,這些雜環基包括:噻吩基,呋喃基,吡啶基,氧化吡啶基,嘧啶基,吡嗪基,噠嗪基,吡唑基,咪唑基,三唑基,四唑基,噁唑基,噻唑基或噻二唑基,上述雜環基可由下列取代基取代,這些取代基是:各自含有多至6個碳原子的烷基,烷氧基或烷硫基,鹵素,硝基,氰基,三氟甲基或三氟甲氧基,并且R11代表下列雜環基之一,這些雜環基包括:噻吩基,呋喃基,吡啶基,氧化吡啶基,嘧啶基,咪唑基,三唑基,噁唑基和噻二唑基,上述雜環基可由下列取代基取代,這些取代基是:各自含有多至6個碳原子的烷基或烷氧基,鹵素,三氟甲基,三氟甲氧基,硝基或氰基。
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