[發明專利]一種碳-11（11有效

申請號：	202110339872.0	申請日：	2021-03-30
公開（公告）號：	CN113105432B	公開（公告）日：	2022-03-04
發明（設計）人：	王成;胡周密;劉建軍;黃鋼	申請（專利權）人：	上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院
主分類號：	C07D401/12	分類號：	C07D401/12;A61K31/4709;A61P35/00;A61K51/04;A61K101/00
代理公司：	上海旭誠知識產權代理有限公司 31220	代理人：	鄭立
地址：	200001 ***	國省代碼：	上海;31
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種 11 base sup
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【權利要求書】：

1.一種碳-11(¹¹C)放射性藥物，其特征在于，所述放射性藥物為¹¹C標記的正電子放射性藥物，其中活性組分為¹¹C-FAPI-01標記化合物或¹¹C-FAPI-02標記化合物，其中所述¹¹C-FAPI-01標記化合物的結構式如式1所示，所述¹¹C-FAPI-02標記化合物的結構式如式2所示：

2.如權利要求1所述的一種碳-11(¹¹C)放射性藥物，其特征在于，包括所述放射性藥物的注射液，所述注射液的溶劑為乙醇、氯化鈉水溶液或者乙醇和氯化鈉的混合溶液。

3.權利要求1或者2所述的一種碳-11(¹¹C)放射性藥物溶液的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟1：用醫用回旋加速器通過核反應¹⁴N(p，α)¹¹C生產¹¹CO₂；

步驟2：將步驟1得到的¹¹CO₂與第一溶液放入反應管，發生第一反應，生成¹¹CH₃OH；所述第一溶液為氫化鋁鋰溶液，所述氫化鋁鋰溶液的溶劑為四氫呋喃或者乙醚；

步驟3：高溫蒸干步驟2得到的¹¹CH₃OH的溶劑，然后向步驟2反應后的所述反應管中加入第二溶液，所述第二溶液為氫碘酸或者氫溴酸溶液，加熱發生第二反應，而后生成¹¹CH₃I氣體或者¹¹CH₃Br氣體；

步驟4：將步驟3獲得的¹¹CH₃I氣體或者¹¹CH₃Br氣體通入到高溫的三氟甲烷磺酸銀中，發生第三反應，得到更高活性的¹¹C三氟甲烷磺酸甲酯(¹¹CH₃OTf)氣體；

步驟5：將步驟4獲得的¹¹C三氟甲烷磺酸甲酯氣體通入第四溶液中，所述第四溶液為前體溶液，所述前體為(S)-N-(2-(2-氰基吡咯烷-1-基)-2-氧代乙基)-6-羥基喹啉-4-羧酰胺或者(S)-N-(2-(2-氰基-4,4-二氟吡咯烷-1-基)-2-氧乙基)-6-羥基喹啉-4-羧酰胺，所述第四溶液的溶劑為丙酮、二甲亞砜、乙醚、四氫呋喃或者N,N-二甲基甲酰胺，再加入縛酸劑，所述縛酸劑為氫化鈉或者三乙胺，加熱發生第四反應，得到¹¹C-FAPI-01的粗產品或者¹¹C-FAPI-02的粗產品；

步驟6：將所述步驟5獲得的所述¹¹C-FAPI-01的粗產品或者所述¹¹C-FAPI-02的粗產品，加水稀釋，得到粗產品水溶液，將所述粗產品水溶液經過分離純化，分別得到¹¹C-FAPI-01或者¹¹C-FAPI-02乙醇/水溶液；將所述¹¹C-FAPI-01或者所述¹¹C-FAPI-02乙醇/水溶液用滅菌水或者氯化鈉注射用水進行稀釋，經無菌濾膜處理后，得到放射性¹¹C-FAPI-01或者¹¹C-FAPI-02的乙醇水溶液，或者所述放射性¹¹C-FAPI-01或者¹¹C-FAPI-02的乙醇和氯化鈉的混合注射液。