[發明專利]一種新的鹽酸莫西沙星晶體及其制備方法和應用無效
| 申請號： | 201110449643.0 | 申請日： | 2011-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN103183671A | 公開（公告）日： | 2013-07-03 |
| 發明（設計）人： | 鄒美香;郭建鋒;孫歆慧;段桂運;雷勇勝;蔣慶峰 | 申請（專利權）人： | 天津康鴻醫藥科技發展有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/4709;A61P31/04;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280 | 代理人： | 郭廣迅 |
| 地址： | 300193 *** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 鹽酸 西沙 晶體 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種鹽酸莫西沙星晶體，所述鹽酸莫西沙星晶體為D晶型，所述D晶型使用Cu-Ka輻射，以度2θ角表示的X射線粉末衍射光譜如圖1所示。
2.如權利要求1所述的鹽酸莫西沙星晶體、其特征在于，所述D晶型使用氯化鉀壓片的紅外吸收光譜如圖2所示。
3.如權利要求1所述的鹽酸莫西沙星晶體，其特征在于，所述D晶型的TG-DTA圖譜如圖3所示。
4.如權利要求1所述的鹽酸莫西沙星晶體，其特征在于，所述D晶型的DSC圖譜如圖4所示。
5.如權利要求1至4任一項中所述的鹽酸莫西沙星晶體，其特征在于，所述鹽酸莫西沙星晶體的絕對構型為S，S構型，其雜質含量小于2％，優選地，所述雜質為水、甲醇、乙醇或異丙醇。
6.如權利要求1至5任一項中所述鹽酸莫西沙星晶體的制備方法，包括將鹽酸莫西沙星原料溶于有機溶劑中，析出鹽酸莫西沙星晶體D晶型，所述有機溶劑為體積百分比含量為60～70％的甲醇水溶液、50～60％的乙醇水溶液，65～75％的異丙醇水溶液。
7.如權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述按鹽酸莫西沙星原料與有機溶劑的質量體積比為1∶8-1∶12。
8.如權利要求6或7所述的制備方法，其特征在于，所述D晶型的析晶時間為0～10℃。
9.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物含有權利要求1至5中任一項所述的鹽酸莫西沙星晶體中的D晶型和任意一種可接受的藥用載體或賦形劑。
10.如權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為含200～500mg的D晶型的鹽酸莫西沙星膠囊劑。
11.如權利要求1至5中任一項所述的鹽酸莫西沙星晶體或權利要求9或10所述的藥物組合物在制備用于治療呼吸道感染的藥物中的應用。
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