[其他]帶有次苯基的斯柏格埃林有關化合物的制備方法

在審

• 申請號: 101985000001425
• 申請日: 1985-04-01
• 公開（公告）號: CN1004351B
• 公開（公告）日: 1989-05-31
• 發明（設計）人: 梅沢浜夫;竹內富雄;西澤林蔵;高橋克俊;中村輝也;梅田芳久
• 申請（專利權）人: 微生物化學研究會
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 戴真秀;俞輝君

1、制備帶有一個亞苯基的斯伯格埃林（Spergualin）有關化合物及其鹽的方法，該化合物用下式表示：

式中R₁是可以被羥甲基取代的低級烷撐，X是氫原子或鹵原子;m與n各為0或1～5的整數，該方法的特點是（1）將具有下式的化合物

（其中R'₁是可被羥甲基取代的低級烷撐，其中羥基可以被保護起來;R₂是氨基保護基;R₃是被保護的氨基）與具有下式的化合物

（A）

（其中m.n和X的定義同上）反應，得到如下通式的化合物;

式中R'₁是可以被羥甲基取代的低級烷撐，其中的羥基可以被保護;R₂是氨基保護基;R₃是被保護的氨基;X、m和n與上述定義相同。

（2）從受保護的斯柏格埃林有關化合物（式Ⅱ）中除去保護基。

2、按照權利要求1所述的方法，其特點是其中起始原料中的R₁是甲撐或被羥甲基取代的甲撐，R'₁是甲撐或被受保護的羥甲基取代的甲撐。

3、按照權利要求1所述的方法，其特征是其中起始原料中的m為0并且n為2～5的整數。

4、按照權利要求1所述的方法，其特點是起始原料的R'₁中羥基的保護基是（1）芐基，（2）芐氧羰基，（3）乙酰基，（4）特丁基，（5）三苯甲基，（6）吡喃基，或（7）對-甲苯磺酰基。

5、按照權利要求1所述的方法，其特征是起始原料中R₂及R₃的氨基保護基是（1）任意取代的C₁～C₅的酰基，（2）苯基單或雙羰基，（3）任意取代的C₁～C₅的烷氧羰基，（4）任意取代的C₁～C₅的烷基，（5）任意取代的苯硫基，（6）任意取代的C₁～C₃的烷硫基，或（7）任意取代的苯磺酰基。

6、按照權利要求1所述的方法，其特征是去除保護基的方法是還原，水解，酸分解，或者肼分解。

7、按照權利要求1所述的方法，其特征是除去保護基的反應在溶劑中于-50℃到150℃進行的。

8、按照權利要求1所述的方法，其特征是起始原料中R'₁是（1）甲撐或（2）被羥甲基取代的甲撐，其中羥基可用下述基團來保護：①芐基，②芐氧基羰基，③乙酰基，④特丁基，⑤三苯甲基，⑥2-吡喃基，或⑦對-甲苯磺酰基，而起始原料中R₂和R₃的氨基保護基是（1）甲酰基或三氟乙酰基，（2）苯甲酰基或鄰苯二甲酰基，（3）a）特丁氧羰基，1-甲基乙氧羰基或1-乙基-丙氧羰基，b）未經取代的芐氧羰基或被下列基團取代的芐氧羰基：甲氧基、鹵原子、硝基、苯偶氮基或被甲基取代的苯偶氮基，（4）芐基或三苯甲基，（5）鄰-硝基苯硫基，（6）三苯甲硫基，或（7）對-甲苯磺酰基。

9、按照權利要求1的方法，其特征是起始原料中的R′是其中羥基被保護的羥甲基亞甲基或亞甲基，X為氫，m＝0，n＝3，其中由（1）步驟得到具有下式的被保護的化合物：