[其他]6，6亞乙基-15，16亞甲基-3氧代-17a-4孕烯-21，17羥內(nèi)酯，它的生產(chǎn)方法以及含有它的藥劑在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 101985000002120 | 申請(qǐng)日： | 1985-04-01 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN1005714B | 公開(kāi)（公告）日： | 1989-11-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | R·羅德K·安年;G·倪夫;R·維謝德;S·拜雅;W·艾格爾;D·亨德遜 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 施林股份公司 |
| 主分類號(hào)： | 分類號(hào)： | ||
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理有限公司 | 代理人： | 盧新華 |
| 地址： | 聯(lián)邦德*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 乙基 15 16 甲基 17 孕烯 21 內(nèi)酯 生產(chǎn) 方法 以及 含有 藥劑 | ||
1、制備具有強(qiáng)孕激素和抗醛固酮作用的可用于藥物制劑的通式Ⅰ的6，6-亞乙基-15，16-亞甲基-3-氧代-17α-4-孕烯-21，17-羰內(nèi)酯的方法
（Ⅰ）
式中表示碳碳單鍵或碳碳雙鍵，
R1是氫原子或甲基，
R2是甲基或乙基和
其特征在于在通式Ⅱ的15，16-亞甲基-3-氧代-17α-4-孕烯-21，17-羰內(nèi)酯中加入一種仲胺，在沸點(diǎn)下回流轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的3，5-二烯-3-胺，使3，5-二烯-3-胺在含甲醛溶劑中，在室溫下轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的4-烯-3-酮-6-羥甲基化合物，再使該4-烯-3-酮-6-羥甲基化合物轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的6，6-亞乙基化合物，方法是在室溫下在二噁烷中用酸將其水解，并在室溫下用二甲基氧化锍甲基化物將生成的6-亞甲基化合物甲基化，或者在室溫下用一個(gè)在6位上具有取代基-CH2-O-X的化合物引入一個(gè)離去基團(tuán)X，并在生成6，6-亞乙基化合物時(shí)二甲基氧化锍甲基化物對(duì)X-O進(jìn)行再水解，需要時(shí)可緊接著用化學(xué)或衍生物脫氫方法將△1-雙鍵引入6，6-亞乙基化合物中，
（Ⅱ）
式（Ⅱ）中，，R1和R2的定義與式Ⅰ相同。
2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于二乙胺、苯胺、吡咯烷或嗎啉均可用作仲胺。
3、根據(jù)權(quán)利要求1或2的方法，其特征在于將3，5-二烯-3-胺轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的4-烯-3-酮-6-羥甲基化合物時(shí)，乙醇/苯混合液可用作溶劑。
4、根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于用5N鹽酸可水解4-烯-3-酮-6-羥甲基化合物。
5、根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于甲磺酰酯、甲苯磺酸酯或苯甲酸酯可用作離去基團(tuán)X。
6、根據(jù)權(quán)利要求1和4或1和5的方法，其特征在于二甲基氧化锍甲基化物可由三甲基氧化锍碘化物和氫化鈉在礦物油和二甲基亞砜中的懸浮液或由三甲基氧化锍碘化物和氫氧化鈉的二甲基亞砜溶液中獲得。
7、根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于通過(guò)化學(xué)方法在80至100℃條件下用脫氫劑將6，6-亞乙基化合物在甲苯中轉(zhuǎn)化為6，6-亞乙基-△′化合物，脫氫劑例如有二氧化硒，2，3-二氯-5，6-二氰苯醌、氯醌、三醋酸鉈或四醋酸鉛。
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