[其他]制備新的雌三醇酯方法

在審

• 申請號: 101985000003839
• 申請日: 1985-05-11
• 公開（公告）號: CN1003856B
• 公開（公告）日: 1989-04-12
• 發明（設計）人: 亨利·勞倫特;迪特爾·比特勒;西比爾·貝勒;沃爾特·埃爾勒
• 申請（專利權）人: 施林股份公司
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 李雒英;巫肖南

1、制備通式（Ⅰ）的新的雌三醇酯的方法：

（Ⅰ），

式中R在各種情況下為2至10個碳原子單羧酸中除羧基外的殘基，其制備方法包括：用一種通用的方法使通式Ⅱ的雌三醇-16-甲硅烷基醚與通式為ROOH的單羧酸或其衍生物進行酯化反應，使通式（Ⅱ）的化合物在3和17-位置酯化，然后脫除其甲硅烷基，

（Ⅱ），

式中R₁，R₂，R₃，相同或不相同，并且分別為1至5個碳原子的烷基苯基或苯甲基。

2、根據權利要求1制備通式（Ⅰ）新的雌三醇酯的方法，特征在于起始原料中上述R分別是下述單羧酸的中除羧基外殘基：醋酸、丙酸、異丁酸、戊酸、己酸、新戊酸、癸酸、苯甲酸和丁酸。

3、根據權利要求1和2制備通式（Ⅰ）新的雌三醇酯的方法，特征在于起始原料通式為ROOH的單羧酸或其衍生物中，所述R及所制備的相應的通式（Ⅰ）的化合物如下：

（1）R為乙酸中除羧基外的殘基，所制得的化合物為3，17β-二醋酸基-1，3，5（10）-雌三烯-16α-醇，

（2）R為丙酸中除羧基外的殘基，所制得的化合物為3，17β-二丙酸基-1，3，5（10）-雌三烯-16α-醇，

（3）R為異丁酸中除羧基外的殘基，所制得的化合物為3，17β-二異丁酸基-1，3，5（10）-雌三烯-16α-醇，

（4）R為戊酸中除羧基外的殘基，所制得的化合物為3，17β-二戊酸基-1，3，5（10）-雌三烯-16α-醇，

（5）R為己酸中除羧基外的殘基，所制得的化合物為3，17β-二己酸基-1，3，5（10）-雌三烯-16α-醇，

（6）R為新戊酸中除羧基外的殘基，所制得的化合物為3，17β-二新戊酸基-1，3，5（10）-雌三烯-16α-醇，

（7）R為癸酸中除羧基外的殘基，所制得的化合物為3，17β-二癸酸基-1，3，5（10）-雌三烯-16α-醇，

（8）R為苯甲酸中除羧基外的殘基，所制得的化合物為3，17β-二苯甲酸基-1，3，5（10）-雌三烯-16α-醇，

（9）R為丁酸中除羧基外的殘基，所制得的化合物為3，17β-二丁酸基-1，3，5（10）-雌三烯-16α-醇。