[其他]新的9α-氟代和氯化皮質類固醇脂類的制備方法在審
| 申請號: | 101985000006388 | 申請日: | 1985-08-24 |
| 公開(公告)號: | CN1006070B | 公開(公告)日: | 1989-12-13 |
| 發明(設計)人: | 約奧·埃馬里科·維拉克斯;威廉·海吉;菲利普·羅納爾德·帕吉 | 申請(專利權)人: | 霍維奧尼·英特有限公司 |
| 主分類號: | 分類號: | ||
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 穆德駿;唐躍 |
| 地址: | 瑞士蘇黎士迪特里*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 氯化 皮質 類固醇 制備 方法 | ||
1、制備(Ⅰ)式9α-氯代-17,21-二羥基-皮質類固醇的17,21-二酰化物和9α-氯代-17-羥基-皮質類固醇的17-酰化物的方法;
式中Y為氯或OR1,R1和R2各代表碳原子數為2-6的酰基或苯甲酰基;在同一分子中,R1和R2可以是相同或不同的;該方法的特征在于,使(Ⅱ)式化合物與混和在有機溶劑或水中的氯化氫反應,反應溫度控制在-60℃和+20℃之間;
式中Y和R2的含義同上面所述。
2、根據權利要求1所述的方法,其特征在于把反應溫度控制在-20℃和+10℃之間。
3、根據權利要求1所述的方法,其特征在于在溫度約為0℃、反應混合物的最終pH值為3~7的條件下,通過與非溶劑混合,把反應的最終產物分離出來。
4、根據權利要求3的方法,其特征在于非溶劑為水或冰,用碳酸鈉或碳酸氫鈉、氨溶液或有機胺調節pH值。
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