[其他]改進一種蒽環糖苷化合物在一種注射溶液中的溶解性的方法

在審

• 申請號: 101985000007562
• 申請日: 1985-10-15
• 公開（公告）號: CN85107562B
• 公開（公告）日: 1988-06-01
• 發明（設計）人: 加塔諾·加蒂;迪哥·奧爾達尼;卡洛·康法洛尼爾;魯西諾·加姆比尼
• 申請（專利權）人: 法米塔利亞·卡洛·埃巴公司
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍;戴真秀

1、一種改進選自羥基道諾紅菌素、4′-表-羥基道諾紅菌素、4′-去氧羥基道諾紅菌素、道諾紅菌素和4-去甲氧基道諾紅菌素的蒽環糖苷或其可供藥用的鹽在一種可注射溶液中的溶解性的方法，該方法包括：將該蒽環糖苷與一種輔助加溶劑配制在一起，該輔助加溶劑是羥基、巰基或氨基取代的苯甲酸或其堿金屬鹽或其C₁-C₄烷基酯，或是一種環囟化甲基取代酚或一種氨基酸，或是上述化合物中兩種或多種的組合物，對于每10份重量的蒽環糖苷，該輔助加溶劑的加入量為0.1～10份重量。

2、根據權利要求1的方法，其中蒽環糖苷是羥基道諾紅菌素或其可供藥用的鹽。

3、根據權利要求1或2的方法，其中蒽環糖苷的鹽是鹽酸鹽。

4、根據上述任一項權利要求的方法，其中的輔助加溶劑選自對羥苯甲酸及其甲酯、對氨基苯甲酸及其甲酯、鄰羥苯甲酸及其甲酯、3-甲基-4-氯苯酚和3，5-二甲基-4-氯苯酚，或是兩種或多種上述化合物的組合物。

5、根據權利要求4的方法，其中的輔助加溶劑是對羥基苯甲酸甲酯。

6、根據任一前述權利要求的方法，其中在配制過程中還使用一種惰性賦形劑。

7、根據權利要求6的方法，其中惰性賦形劑是乳糖。

8、一種改進羥基道諾紅菌素在一種可注射溶液中的溶解性的方法，該方法包括將羥基道諾紅菌素鹽酸鹽與對羥基苯甲酸甲酯與乳糖配制在一起，對10份重量的羥基道諾紅菌素鹽酸鹽，對羥基苯甲酸的加入量為0.1～10份重量。

9、根據權利要求1～8中任一項的方法，其中該可注射溶液為生理鹽水。