[其他]4-烷氧基-吡啶并[2,3-d]嘧啶-衍生物的制造方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 101985000007614
• 申請日: 1985-10-16
• 公開（公告）號(hào): CN1004274B
• 公開（公告）日: 1989-05-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 于爾根·克萊因施羅斯;格哈特·薩齊因格;卡爾·曼哈特;約翰尼斯·哈登斯坦;哈特姆特·奧斯沃爾德;岡特·魏因海默爾;埃德加·弗里斯基
• 申請（專利權(quán)）人: 歌德克股份公司
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金;羅宏

1、通式（Ⅰ）所示的4-烷氧基-吡啶并〔2，3-d〕嘧啶-衍生物或其符合醫(yī)藥上要求的鹽的制備方法，

（Ⅰ）

式中，

R¹代表未取代的苯基或是最好在2-位或3-位上由鹵素、硝基、甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二甲氨基或二乙氨基、甲硫基或三氟甲基取代的苯基，或最好在2，3-位上由甲氧基或亞甲二氧基取代的苯基，或在2，3-位上或2，6-位上由相同或不同的鹵原子雙取代的苯基，

R²代表腈基、羧基或者式（Ⅱ）所示的基圖，

COOR⁵ （Ⅱ）

其中，R⁵是甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或低級烷氧烷基，

R³代表甲基或乙基基團(tuán)，或者氨基，

R⁴代表甲基、乙基、正丙基或異丙基，

其特征在于，在惰性有機(jī)溶劑中使通式（Ⅲ）所示的4-氧代-吡啶并〔2，3-d〕嘧啶-衍生物與適當(dāng)?shù)耐榛瘎┻M(jìn)行氧-烷基化反應(yīng)以制得式（Ⅰ）的化合物，

（Ⅲ）

式中，R¹和R³的含義同上，R²′代表腈基或上述通式（Ⅱ）所示的基團(tuán)，如有必要可把所制得的式（Ⅰ）所示的化合物轉(zhuǎn)化成藥理學(xué)上可接受的鹽。

2、按照權(quán)利要求1的方法，其特征在于，起始原料式（Ⅲ）化合物的取代基中，R¹為2-甲氧基苯基，R²為-COOC₂H₅，R³為氨基，烷基化劑中的烷基部分R⁴為異丙基。