[其他]N-取代氮丙啶-2-羧酸及其衍生物的制備方法

在審

• 申請號: 101985000008698
• 申請日: 1985-12-21
• 公開（公告）號: CN85108698B
• 公開（公告）日: 1988-09-07
• 發明（設計）人: 埃爾馬·博西斯;理查德·恩德爾;伍爾夫·帕爾克
• 申請（專利權）人: 曼海姆泊靈格股份公司
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、制備通式（Ⅰ）的化合物及其鹽以及其N-氧化物的方法，

…（Ⅰ）

式（Ⅰ）中X是腈、羧基、烷氧基羰基或氨基甲酰基，R₁是羥基或烷氧基，R₂是羥甲基、羧基、烷氧基羰基、甲酰基或氨基甲酰基，其中將通式（Ⅱ）的化合物與通式（Ⅲ）的胺或其N-氧化物進行環化反應，而其中通式（Ⅱ）：

…（Ⅱ）

式（Ⅱ）中X具有上面所給的含義，Hal₁和Hal₂是氯或溴原子，L是氫原子，或者Hal₁和L共同代表一個價鍵，通式（Ⅲ）：

…（Ⅲ）

式（Ⅲ）中R₁和R₂具有上面所給的含義，如果需要，將所得的通式（Ⅰ）的化合物接著轉化為通式（Ⅰ）的另一化合物，其轉化方法包括：

將X或R₂為烷氧羰基的通式（Ⅰ）的化合物與氨反應，得到X或R₂為氨基甲酰基的化合物，

將X為氨基甲酰基的通式（Ⅰ）的化合物與脫水劑反應，得到X為腈基的化合物，

將R₂為羥甲基的通式（Ⅰ）的化合物與還原劑反應，得到R₂為羧基、甲酰基或烷氧基羰基的化合物，

將R₂為羥甲基或甲酰基的化合物與氧化劑反應，得到R₂為羧基的化合物，

將R₂為烷氧羰基或氨基甲酰基的通式（Ⅰ）的化合物皂化，得到R₂為羧基的化合物，

將通式（Ⅰ）的游離吡啶含氮堿氧化成相應的吡啶N-氧化物，

將通式（Ⅰ）的吡啶N-氧化物還原成相應的游離吡啶含氮堿，如果需要，將通式（Ⅰ）的化合物轉化為可供藥用的鹽。