[其他]抗菌素的制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 101986000006583
• 申請(qǐng)日: 1986-10-16
• 公開（公告）號(hào): CN86106583B
• 公開（公告）日: 1988-07-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 羅伯特·路易斯·凱;戴維·路易斯·林德納;羅伯特·艾爾弗雷德·沃爾克曼
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 美國(guó)輝瑞有限公司
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、一種制備式（Ⅰ）或式（Ⅱb）化合物及其衍生物的方法，

---（Ⅰ）

---（Ⅱb） 〔其中，R³是-CH₂-C ＝CH₂或-CH₂-O-C-C（CH₃）₃，X是氫或氯〕， |X ]]> 　 　 ‖O ]]> 該方法包括以下步驟：

a）在叔胺存在下，于0～-80℃之間，在反應(yīng)惰性溶劑中，以化學(xué)式為F-C-C-O-R³的酰基氟〔其中R³的定義與上述相同〕酰化式( ‖O ]]>‖O ]]>　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 Ⅲa）化合物而產(chǎn)生式（Ⅲb）化合物，

---（Ⅲa）

---（Ⅲb）

〔式（Ⅲa）和式（Ⅲb）中，R¹是一個(gè)常用的甲硅烷基羥基保護(hù)基，R³和X的定義與上述相同〕。

（b）環(huán)化式（Ⅲb）化合物，產(chǎn)生式（Ⅱa）化合物

---（Ⅱa）

〔其中，R¹和R³的定義與上述相同〕

（c）水解式（Ⅱa）化合物中甲硅烷基醚基團(tuán)，產(chǎn)生式（Ⅱb）化合物，

（d）當(dāng)R³是CH₂-C＝CH時(shí)，解封式（Ⅱb）化合物中酯官能團(tuán)，產(chǎn) |X ]]> 生式（Ⅰ）化合物，或其在醫(yī)學(xué)上可接受的陽離子鹽。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中連接在硫羥烷環(huán)上的官能團(tuán)具有順式關(guān)系的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)。

3、根據(jù)權(quán)利要求2的方法，其中R¹是