[發(fā)明專利]包括抗氧化劑的皮膚填充劑組合物

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201611139201.5
• 申請日: 2012-06-01
• 公開（公告）號: CN107412002A
• 公開（公告）日: 2017-12-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉福田;N·J·馬內(nèi)西斯;俞小杰;A·W·C·陳
• 申請（專利權(quán)）人: 阿勒根公司
• 主分類號: A61K8/73
• 分類號: A61K8/73;A61K8/67;A61K8/04;A61Q19/08;A61K47/60;A61K47/61
• 代理公司: 北京北翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司11285
• 代理人: 張廣育,姜建成

1.一種可注射皮膚填充劑，其包含：

透明質(zhì)酸；和

共價(jià)綴合于所述透明質(zhì)酸的維生素C衍生物；

其中綴合度在約3mol％和約40mol％之間。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的皮膚填充劑組合物，其中所述透明質(zhì)酸與Star-PEG環(huán)氧化物交聯(lián)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的皮膚填充劑組合物，其中所述透明質(zhì)酸與Star-PEG胺交聯(lián)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的皮膚填充劑組合物，其中所述透明質(zhì)酸與BDDE交聯(lián)。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的皮膚填充劑，其中綴合度在約3mol％和約15mol％之間。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的皮膚填充劑，其中維生素C衍生物為AA2G。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的皮膚填充劑，其中所述維生素C衍生物為維他精。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的皮膚填充劑，其中所述維生素C衍生物為AA2P。

9.在治療皮膚缺陷時使用的根據(jù)權(quán)利要求1所述的皮膚填充劑，其中當(dāng)被引入人類皮膚時，將抗壞血酸釋放至人類保持至少約1個月且至多約20個月。

10.一種可注射皮膚填充劑，其包含：

與Star PEG胺交聯(lián)且綴合度在約3mol％和約40mol％之間的透明質(zhì)酸；和

共價(jià)綴合于所述透明質(zhì)酸的AA2P

其中當(dāng)所述皮膚填充劑被引入人類皮膚時，釋放抗壞血酸至人類保持至少約1個月且至多約20個月。

11.一種制備皮膚填充劑的方法，其包括以下步驟：

提供透明質(zhì)酸；

使交聯(lián)劑與維生素C衍生物反應(yīng)；

將反應(yīng)的交聯(lián)劑和維生素C衍生物添加至透明質(zhì)酸以形成包括共價(jià)綴合于維生素C的交聯(lián)透明質(zhì)酸組合物；和

勻化且中和所述交聯(lián)透明質(zhì)酸組合物以獲得綴合度在約3mol％和約40mol％之間的可注射凝膠。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中所述反應(yīng)步驟包括使維生素C衍生物與交聯(lián)劑預(yù)反應(yīng)以實(shí)現(xiàn)含有由交聯(lián)劑封端的維生素C衍生物、未反應(yīng)的交聯(lián)劑和游離的維生素C衍生物的組合物。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其中所述交聯(lián)劑為BDDE且維生素C衍生物為AA2G、維他精或SAP。

14.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其中所述交聯(lián)劑為4-臂環(huán)氧化物且維生素C衍生物為AA2G、維他精或SAP。

15.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中所述交聯(lián)劑為Star-PEG環(huán)氧化物。

16.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中所述交聯(lián)劑為Star-PEG胺。

17.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中維生素C衍生物為AA2G。

18.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中所述維生素C衍生物為維他精。

19.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中所述維生素C衍生物為AA2P。

20.權(quán)利要求1所述的皮膚填充劑用于制備處理皮膚狀況的藥劑中的用途，其中所述藥劑被引入患者。