[其他]制備帶有含氮脂環(huán)的吡啶-2-醚或吡啶-2-硫醚化合物的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85101353
• 申請日: 1985-04-01
• 公開（公告）號: CN85101353A
• 公開（公告）日: 1986-10-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 格哈德·舍弗爾;于爾根·恩格;弗拉迪米爾·雅各;貝爾恩德·尼克;克勞斯·蒂馬爾
• 申請（專利權(quán)）人: 底格薩股份公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/44;//;21389;22502)
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 劉元金,羅英銘

1、制備相應(yīng)于下面分子式(Ⅰ)的化合物及其吡啶-N-氧化物和(或者)胺氧化

式中：R₁與R₂為相同或不同的基團(tuán)，并且代表氫，鹵素，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，C₁-C₆的一烷基氨基，C₁-C₆的二烷基氨基，被苯基、一鹵或二鹵苯基或C₁-C₄的苯烷基取代的氨基，C₁-C₆的鏈烷酰胺基，C₁-C₆的烷氧碳酰胺基，被苯基任意取代的C₁-C₆的烷基；苯基，羥基，C₁-C₆的烷氧基，苯氧基，羧基，C₁-C₆的烷酯基或被一個(gè)或兩個(gè)C₁-C₆的烷基取代的氨基甲酰基；基團(tuán)R₃代表氫，C₁-C₆的烷基，C₃-C₆的鏈烯基，C₃-C₆的鏈炔基，C₃-C₇的環(huán)烷基，C₅-C₇的環(huán)烯基，C₁-C₄的苯烷基，C₁-C₆的烷酯基，被C₃-C₆的環(huán)烷基取代的或被在同一碳原子上含有兩個(gè)C₁-C₆的烷氧基或者一個(gè)C₂-C₄的亞烷二氧基的C₁-C₄的烷基取代的C₂-C₆的鏈烷?；换蛘呤街校篟₃代表帶有一個(gè)或兩取代基的C₁-C₆的烷基，這些取代基可為C₃-C₇的環(huán)烷基，羥基，C₁-C₆的烷氧基，鹵素原子，磺酸基(-SO₃H)，氨基，C₁-C₆的鏈烷基氨基，C₁-C₆的二烷基氨基，C₁-C₆的鏈烷羧基，C₃-C₇的環(huán)烷羰基，C₁-C₆的酯基或者苯甲酰基；X代表氧，硫，SO或SO₂；Alk代表含有0至4個(gè)碳原子的亞烷基；n和m可以相同也可以不同，其值可為1至3，當(dāng)Alk為至少含有一個(gè)碳原子的亞烷基時(shí)，n也可以是0，在這種情況下，m的值為2至6，并且基團(tuán)也可以是奎寧環(huán)基或托品烷基，該方法的特征在于：使相應(yīng)于通式(Ⅱ)

(式中R₁與R₂的定義如前所述)

的化合物或其吡啶-N-氧化物與相應(yīng)于通式(Ⅲ)的化合物起反應(yīng)，

在式(Ⅲ)中：R₃，n和m以及Alk的定義如前所述，R也可以代表S基，而S則是一個(gè)常用的保護(hù)氨基的基團(tuán)，當(dāng)式(Ⅱ)中的Z為羥基或基時(shí)，Y代表鹵素原子，C₁-C₆的烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基，或者當(dāng)式(Ⅱ)中的Z為鹵素原子時(shí)，Y代表羥基或基，如果有基團(tuán)S，則將其除去，并且(或者)相應(yīng)于式(Ⅰ)的化合物，其中基團(tuán)R₁，R₂和R₃如為其它可能的定義及(或者)相應(yīng)于式(Ⅰ)的化合物(其中基團(tuán)R₁至R₃和Alk，X，以及n和m的定義如前所述)都應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橄鄳?yīng)的砜，亞砜，胺氧化物或吡啶-N-氧化物。