[其他]制備帶有含氮脂環(huán)的吡啶-2-醚或吡啶-2-硫醚化合物的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85101353
• 申請日: 1985-04-01
• 公開（公告）號: CN85101353A
• 公開（公告）日: 1986-10-15
• 發(fā)明（設計）人: 格哈德·舍弗爾;于爾根·恩格;弗拉迪米爾·雅各;貝爾恩德·尼克;克勞斯·蒂馬爾
• 申請（專利權）人: 底格薩股份公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/44;//;21389;22502)
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部
• 代理人: 劉元金,羅英銘

從比利時專利No.630125人們知道了相應于下面通式的吡啶衍生物及其鹽類。在這個式子中，R₁與R₂代表烷基，最好是那些連在環(huán)上的烷基，而這個環(huán)本身又含有一個雜原子，特別是氧。ALK代表至多為4個碳原子的直鏈或支鏈低級亞烷基，X代表硫、氧或亞胺基。Y（最好是在3-位上）可以代表鹵素、烷基、三鹵甲基或烷氧基，或者-CN、-COOR或-CONR₃R₄基團，R、R₃及R₄可以是相同的基團，也可以是不同的基團，它們代表氫或低級烷基。

從比利時專利№.650361人們也知道與上述化合物相應的和砜亞砜（上式中X代表SO或SO₂）。

這些化合物具有止痛或消炎作用。

從歐洲專利申請No.21973人們還知道相應于下面通式的4-氨基-1-（2-吡啶基）-啶類化合物及其可供藥用的鹽類。式中R代表氫，鹵素，甲基，三氟甲基，低級烷氧基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基，低級烷硫基，三氟甲硫基，苯氧基，苯核上帶有鹵素、三氟甲基、低級烷基、低級烷氧基、低級烷硫基或氰基等取代基團的苯氧基，苯硫基或苯核上帶有鹵素、三氟甲基、低級烷基、低級烷氧基、低級烷硫基或氰基等取代基團的苯硫基。

這些化合物具有抑制食欲的作用。

在聯(lián)邦德國專利申請公開說明書No.2230392中敘述了相應于下面通式的吡啶化合物，

式中：

X代表任意分枝和（或者）取代的烷基，任意分枝和（或者）取代的鏈烯基，任意取代的環(huán)烷基、芳烷基、芳基或雜環(huán)基團，或者，當Y不為氫時，X也可代表氫;

Y為氰基，氨基，亞硝基，硝基，任意分枝和（或者）取代的烷基，任意分枝和（或者）取代的鏈烯基，任意取代的環(huán)烷基或芳烷基，或為-COOR₁，-OOR₂，，-SO₂R₂或等基團，或者，當X不為氫時，Y也可為氫;

Z₁特別代表-OR₁₂或-SO₂R₁₂等基團;

Z₂特別代表氯原子，溴原子，氰基，羥基或巰基;

R₁和R₂代表任意分枝和（或者）取代的烷基，或任意分枝和（或者）取代的鏈烯基，R₂也可代表任意取代的環(huán)烷基、芳烷基、芳基或雜環(huán)基團;

R₃和R₄代表氫，任意分枝和（或者）取代的烷基，或任意取代的環(huán)烷基、芳烷基或芳基，并且烷基R₃和R₄也可以直接連在一起或通過一個雜原子相連;

R₁₂代表任意分枝和（或者）取代的烷基，任意分枝和（或者）取代的鏈烯基，任意取代的環(huán)烷基、芳烷基或芳基。

這些化合物都是中間產(chǎn)物，特別是染料生產(chǎn)的中間產(chǎn)物。此外，還應該注意到這些化合物作為農(nóng)藥和用于藥物方面的重要性。

本發(fā)明涉及權利要求書所規(guī)定的那些項目。

本發(fā)明的化合物在藥理上都是有效用的。這些化合物特別具有確切的和高效的止痛作用。此外，還有降低血壓的作用。

因此，本發(fā)明的一個目的是提供一些化合物，這些化合物具有良好的藥理性質(zhì)并可用作，例如，具有止痛作用的藥物。

下述情形對本發(fā)明來說是重要的：

在本發(fā)明的化合物分子式