[其他]旋光的二-〔3-氯-2-氧-丙基三甲基銨〕-酒石酸鹽的制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85101426
• 申請(qǐng)日: 1985-04-01
• 公開（公告）號(hào): CN85101426A
• 公開（公告）日: 1986-09-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 利安德·坦德;雅克·戈斯特利
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 隆扎股份公司;旱斯·玻瑞克
• 主分類號(hào): C07C59/255
• 分類號(hào): C07C59/255
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 穆德俊,唐躍

1、制取旋光的肉毒堿氰基氯化物的方法，其特征在于，以已知方法，使外消旋的3-氯-2-氧-丙基三甲基銨氯化物與旋光的酒石酸轉(zhuǎn)化成旋光的二-(3-氯-2-氧-丙基三甲基銨)--酒石酸鹽：該鹽分解成酒石酸和旋光的3-氯-2-氧-丙基三甲基銨氯化物，并且后者與氰化物進(jìn)行轉(zhuǎn)化反應(yīng)。

2、根據(jù)權(quán)利要求1，制取旋光的二-〔3-氯-2-氧-丙基三甲基銨〕-酒石酸鹽的方法，其特征在于，使外消旋的3-氯-2-氧-丙基三甲基銨-氯化物通過(guò)外消旋酒石酸鹽與旋光的酒石酸的分解反應(yīng)，轉(zhuǎn)化成所希望的旋光的二-〔3-氯-2-氧-丙基三甲基銨〕-酒石酸鹽。

3、根據(jù)權(quán)利要求2，制取二-〔（-）-3-氯-2-氧-丙基三甲基銨〕-L-（+）-酒石酸鹽的方法，其特征在于使外消旋的3-氯-2-氧-丙基三甲基銨-氯化物通過(guò)外消旋酒石酸鹽與L-（+）-酒石酸的分解反應(yīng)，轉(zhuǎn)化成所希望的二-〔（-）-3-氯-2-氧-丙基三甲基銨〕-L-（+）-酒石酸鹽。

4、根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其特征在于，外消旋酒石酸鹽與L-（+）-酒石酸的分解反應(yīng)是在三-烴基銨存在的情況下進(jìn)行的。

5、根據(jù)權(quán)利要求4的方法，其特征在于，外消旋酒石酸鹽的分解反應(yīng)是借助于L-（+）-酒石酸的銀鹽進(jìn)行的。

6、根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其特征在于，使溶于水或懸浮于酒精的L-（+）-酒石酸與三甲基胺進(jìn)行轉(zhuǎn)化，并接著在溫度為10-35℃與3-氯-1.2-環(huán)氧乙烷轉(zhuǎn)化成二-〔（-）-3-氯-2-氧-丙基三甲基銨〕-L-（+）-酒石酸鹽。

7、根據(jù)權(quán)利要求1至6的任一個(gè)權(quán)利要求的方法，其特征在于使二-〔3-氯-2-氧-丙基三甲基銨〕-酒石酸鹽分解成酒石酸和旋光的3-氯-2-氧-丙基三甲基銨一氯化物，后者與無(wú)機(jī)的氰化物進(jìn)行轉(zhuǎn)化反應(yīng)，最終產(chǎn)品以已知方式進(jìn)行分離。

8、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，使二-〔（-）-3-氯-2-氧-丙基三甲基銨〕-L-（+）-酒石酸鹽分解為酒石酸和（-）-3-氯-2-氧-丙基三甲基銨一氯化物，后者與無(wú)機(jī)氰化物進(jìn)行轉(zhuǎn)化，并將（-）-肉毒堿氰基氯化物以已知方式進(jìn)行分離。

9、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，將二-〔3-氯-2-氧-丙基三甲基銨〕-酒石酸鹽分解為酒石酸和旋光的3-氯-2-氧-丙基三甲基銨-氯化物，后者與強(qiáng)堿轉(zhuǎn)化成旋光的縮水甘油三甲基銨-氯化物，該化合物與丙酮氰醇或者氫氰酸轉(zhuǎn)化成旋光的肉毒堿氰基氯化物，并將此化合物以已知方式進(jìn)行分離。