[其他]制備1，3-雙取代2-羥基吲哚的方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 85101795 | 申請(qǐng)日： | 1985-04-01 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN1003855B | 公開(kāi)（公告）日： | 1989-04-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 卡丁 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 美國(guó)輝瑞有限公司 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 取代 羥基 吲哚 方法 | ||
1、分子式（1）的2-羥基吲哚化合物及其藥用堿性鹽的制備方法：
（Ⅰ）
其中X是氫，氟，氯，1～4碳烷基，或三氟甲基，
R1是1～6碳的烷基，3～7碳的環(huán)烷基，苯基，烷基中有1～3碳的苯基烷基，或-（CH2）n-Q-R0，式中n是0，1或2，Q是由呋喃和噻吩中任意一種化合物所得到的二價(jià)基團(tuán)，R0是氫或1～3碳的烷基，
R2是1～6碳的烷基，3～7碳的環(huán)烷基，苯氧基甲基，呋喃基，或
其中R3和R4都是氫、氟、氯，1～4碳的烷基或1～4碳的烷氧基，
其特征在于：
（A）、分子式為（Ⅳ）的化合物與分子式為R2-C（＝O）-N＝C＝O的酰基異氰酸酯在惰性溶劑中反應(yīng)
（Ⅳ）
或（B）、分子式為（Ⅱ）的化合物與分子式為R1-C（＝O）-OH的一種羧酸活性衍生物在惰性溶劑中反應(yīng)。
（Ⅱ）
2、按照權(quán)利要求1的方法，其特征在于在惰性溶劑中，將分子式為：
（Ⅳ）
的化合物與基本上1摩爾當(dāng)量的分子式為R2-C（＝O）-N＝C＝O的酰基異氰酸酯在50～150℃反應(yīng)。
3、按照權(quán)利要求2的方法，其特征在于反應(yīng)在下述的一種溶劑中進(jìn)行：脂肪烴、芳烴、醚，N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，N-甲基吡咯烷酮和二甲亞砜。
4、按照權(quán)利要求1的方法，其特征在于分子式為（Ⅱ）的化合物
（Ⅱ）
與1摩爾當(dāng)量或稍過(guò)量的分子式為R1-C（＝O）-OH的羧酸的活性衍生物，在惰性溶劑中，在1～4摩爾當(dāng)量的堿性試劑存在下，在-10～25℃反應(yīng)。
5、按照權(quán)利要求4的方法，其特征在于上述的活性衍生物是一種酰基氯，在一種極性的、非質(zhì)子傳遞溶劑中進(jìn)行反應(yīng)。
6、按照權(quán)利要求1～5的任一方法，其特征在于X是氫或5-氯。
7、按照權(quán)利要求6的方法，其特征在于R1是2-呋喃基，2-噻吩基或（2-噻吩基）甲基。
8、按照權(quán)利要求7的方法，其特征在于X都是氫，R1是2-呋喃基，R2是苯基。
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