[其他]2-〔2-(氨乙基)硫甲基〕-5-二甲基氨甲基呋喃的新型酸加成鹽的制備方法

無效

• 申請號: 85103102
• 申請日: 1985-04-24
• 公開（公告）號: CN85103102A
• 公開（公告）日: 1986-10-22
• 發明（設計）人: 安卓·卡茨瑞娜;敖薩卡·?？怂?/a>;太博·隆;貝勒·斯坦?？?/a>;太博·梭莫姬;哲娜斯·博溫代哥;埃文特·迪斯勒;喬斯塞?！つ窭?/a>;阿佩德·拉薩;南得·煤克;拉哲斯·托地;太博·貝隆;朱蒂特·科薩娜;安托·薩布;比特·維特利斯
• 申請（專利權）人: 熱遲特·蓋頓·維哥斯賽蒂·哥亞阿蒂
• 主分類號: C07D307/52
• 分類號: C07D307/52;C07D307/42;//;30738)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍,穆德俊

1.一種制備下面式(I)的2-[(2-氨乙基)硫甲基]-5-二甲基氨甲基呋喃的酸加成鹽以及，如果需要，把得到的任一種新鹽轉變為已知的式(I)的堿的方法，其特征包括：

a)使式(III)的兩性離子的(5-二甲基氨基甲基-2-呋喃甲基)硫酸氫酯跟半胱胺或其酸加成鹽反應，或者

b)用三氧化硫或在一種溶劑存在下適于導入三氧化硫的試劑處理下面式(IV)的5-二甲基氨基甲基-2-羥甲基呋喃然后分離出得到的式(IV)的(5-二甲基氨甲基-2-呋喃甲基)硫酸氫酯并使其跟半胱胺或其酸加成鹽進行反應以及，如果需要，分離由方法a)或b)得到的式(I)的堿的酸加成鹽和(或)，如果需要，使式(I)的堿游離出來，將其純化和(或)將其轉變成式(I)的堿的另一種酸加成鹽。

2.根據權項1所述的方法其特征包括，在無任何溶劑存在的條件下，使式(III)的兩性離子的(5-二甲基氨甲基-2-呋喃甲基)硫酸氫酯跟半胱胺或其一種酸加成鹽進行反應。

3.根據權項1所述的方法，其特征包括，在60～90℃的溫度范圍內進行反應。

4.根據權項2所述的方法，其特征包括，在60～90℃的溫度范圍內進行反應。

5.根據權項1～4中任一項所述的方法，其特征包括，把半胱胺鹽酸鹽用做半胱胺的一種酸加成鹽。

6.根據權項1的b)中所述的方法，其特征包括，把由三氧化硫和二甲基甲酰胺所形成的絡合物用做適于引入三氧化硫的試劑。

7.根據權項1或6所述的方法，其特征包括，把二甲基甲酰胺、乙腈或四氯化碳作為制備式(III)的兩性離子的化合物的溶劑。

8.一種制備式(III)的兩性離子的(5-二甲基氨甲基-2-呋喃甲基)硫酸氫酯的方法，其特征包括，在溶劑存在條件下，使5-二甲基氨甲基-2-羥甲基呋喃跟三氧化硫或跟適于引入三氧化硫的試劑進行反應。

9.用權項1中所述的方法或用與該法在化學上明顯等同的方法制造的2-[(2-氨乙基)硫甲基]-5-二甲氨基甲基呋喃的酯中成鹽。

10.用權項8中所述的方法或用與該法在化學??顯等同的方法制造的(5-二甲基氨甲基-2-呋喃甲基)硫酸氫酯。