[其他]一組新化合物的制備方法，含有這些化合物的配方及其在醫療上的應用無效
| 申請號： | 85103378 | 申請日： | 1985-05-14 |
| 公開（公告）號： | CN85103378A | 公開（公告）日： | 1986-07-09 |
| 發明（設計）人： | 橋本正;戴維德·H·魯賓遜 | 申請（專利權）人： | 菲索斯公文有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/42 | 分類號： | C07D239/42;C07D237/22;C07D401/04;C07D403/04;//;23926)417/04;A61K31/495 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一組 化合物 制備 方法 含有 這些 配方 及其 醫療 應用 | ||
1、一種生產有下列化學式Ⅰ的化合物及其醫藥上可接受的酸式加成鹽的方法。
此結構式中：R和R3基團中的一個沒有意義，另一個是氫、苯基式或被苯基隨意取代的C1-C6烷基，當R3無意義時，R可另外代表C1-C6烷酰基，
鍵中的一個是雙鍵，另一個是單鍵，R1和R2、R4、R5中的至少一個基團是相同或不同的，它們是選自吡啶基、嘧啶基、噻唑基、吡嗪基、噠嗪基、咪唑基和苯環，上述基團之環可以是由下列一個或多個基團取代的；鹵素、-COOR5、-COR5、-CN、-CONH2、-S-O2NR5R6、-OR5或C1-C6烷基，后者是可被氟隨意地取代的，R5和R6可以是相同或不相同的基團，各自代表氫或可由一或二-烷基(C1-C6)氨基任意地取代的C1-C6烷基。
R1、R4和R5中除具有上述給定的意義之外者，其余則是選自氫、羥基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基之基團。
或者R1和R4、R5兩者中之一具有上述給定的意義，且R2、R4和R5中的相鄰的一對相結合形成一個-CH=CH-CH=CH-鏈，
或由其形成的醫藥上可接受的酸式加成鹽。
2、根據權利要求1的方法，其特征在于方法中包括有以下的反應過程：
a）以一種有化學式Ⅱ的化合物
（其中R2、R4和R5為如上所限定的基團，Z是一個好的離去基團）
與一種有下列結構式Ⅲ的化合物
（其中R、R1和R3為如上限定的基團）或其鹽反應
b）將其R和R3之一是氫的化學式Ⅰ之化合物烷酰基化，產生其R是C1-C6烷酰基的相應的化學式Ⅰ之化合物。
c）將其R和R3中有一個是氫的化學式Ⅰ之化合物烷基化或苯基烷基化，產生其R和R3中有一個被苯基隨意取代的C1-C6烷基的相應的化學式Ⅰ之化合物。
d）水解攜帶一個-COO烷基或-CONH2取代基的化學式Ⅰ之化合物，產生相應的攜帶-COOH取代基的化學式Ⅰ之化合物。
e）由相應的攜帶一個烷氧基取代基的化學式Ⅰ之化合物去掉烷基，產生攜帶一個-OH取代基的結構式Ⅰ之化合物，或
f）將其R2、R4和R5中至少有一個是氫的結構式Ⅰ之相應化合物，與一個可進引隨意地-一或二-烷基氨基取代的烷基化試劑反應，產生其R2、R4和R5中至少有一個是被-一或二-烷基氨基取代的結構式Ⅰ之化合物，而且如希望或必要時，可將所產生的化學式Ⅰ之化合物，轉變成其醫藥上可接受的鹽，或反之亦然。
3、根據權利要求1和2的方法，所生產的化學式Ⅰ之化合物，其中的R2和R4并不在一起形成-CH＝CH-CH＝CH-鏈。
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