[其他]一組新化合物的制備方法，含有這些化合物的配方及其在醫(yī)療上的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85103378
• 申請(qǐng)日: 1985-05-14
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN85103378A
• 公開(kāi)（公告）日: 1986-07-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 橋本正;戴維德·H·魯賓遜
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 菲索斯公文有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D239/42
• 分類(lèi)號(hào): C07D239/42;C07D237/22;C07D401/04;C07D403/04;//;23926)417/04;A61K31/495
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理有限公司
• 代理人: 陶令靄

本發(fā)明是關(guān)于制備一組新的化合物的方法以及含有這類(lèi)化合物的配方和其應(yīng)用。

根據(jù)本發(fā)明，我們提供化學(xué)式Ⅰ之化合物作為藥物的應(yīng)用。

式中基團(tuán)R和R₃中有一個(gè)是無(wú)意義基團(tuán)，另一個(gè)是氫、苯基或被苯基任意選擇取代的C₁-C₆烷基，如R₃是無(wú)意義的基團(tuán)，則R可另外代表C₁-C₆烷?；?。

鍵…中一個(gè)是雙鍵，另一個(gè)為單鍵。

R₁與R₂、R₄、R₅中的至少一個(gè)是相同或不相同的基團(tuán)，它們是選自吡啶基、嘧啶基、噻唑基、吡嗪基、噠嗪基、咪唑基和苯環(huán)，上述基團(tuán)之環(huán)可以是由下列的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的：鹵素、-COOR₅、-COR₅、-CN、-CONH₂、-SO₂NR₅R₆、-NR₅R₆、-OR₅或C₁-C₅烷基，其中后者可以是由氟隨意地取代的。

R₅和R₆可以是相同或不相同的基團(tuán)，各自代表氫或可由一-或二-烷基（C₁-C₆）氨基隨意地取代的C₁-C₆烷基。

R₂、R₄和R₅中除具有上述給定的有意義基團(tuán)者外，其余則是選自氫、羥基、C₁-C₆烷基和C₁-C₆烷氧基之基團(tuán)。

或者R₁以及R₄、R₅兩者中的一個(gè)具有上述給定的意義，且R₂、R₄和R₅中相鄰的一對(duì)基團(tuán)可結(jié)合在一起，形成一個(gè)-CH＝CH-CH＝CH-鏈。

或者是由其形成的醫(yī)藥上可接受的鹽。

根據(jù)本發(fā)明，我們也提供了一組有化學(xué)式Ⅰ的新的化合物，以及其醫(yī)藥上可接受的鹽，這些化合物之中的R₂和R₄，并不結(jié)合在一起形成-CH＝CH-CH＝CH-鏈。

根據(jù)本發(fā)明，我們還提供了制備有化學(xué)式Ⅰ的一種新化合物及其醫(yī)藥上可接受的鹽的方法，方法中包括：

a）以一種有化學(xué)式Ⅱ的化合物：

（其中R₂、R₄和R₅為如上所限定的基團(tuán)，Z是一個(gè)好的離去基團(tuán)）

與一種有下列結(jié)構(gòu)式Ⅲ的化合物

R₁-NRC（＝RR₃）NH₂

（其中R、R₁和R₃為如上限定的基團(tuán)）

或其鹽反應(yīng);

b）將其中的R和R₃之一是氫的化學(xué)式Ⅰ之化合物烷?；?，生產(chǎn)與之相應(yīng)的、其中的R是C₁-C₆烷?；幕瘜W(xué)式Ⅰ之化合物;

c）將其中的R和R₃之中一個(gè)是氫的化學(xué)式Ⅰ之化合物烷基化或苯基烷基化，產(chǎn)生與之相應(yīng)的、其中的R和R₃之一是被苯基任意選擇地取代的C₁-C₆烷基的化學(xué)式Ⅰ之化合物;

d）經(jīng)水解攜帶一個(gè)-COO烷基或-CONH₂取代基的化學(xué)式Ⅰ之化合物，產(chǎn)生相應(yīng)的攜帶有-COOH取代基的化學(xué)式Ⅰ之化合物;

e）由相應(yīng)的攜帶一個(gè)烷氧基取代基的結(jié)構(gòu)式Ⅰ之化合物去掉烷基，產(chǎn)生攜帶一個(gè)-OH取代基的結(jié)構(gòu)式Ⅰ之化合物，或

f）由一個(gè)其R₂、R₄和R₅中至少有一個(gè)是氫的結(jié)構(gòu)式Ⅰ之相應(yīng)化合物，與任意選擇地取代-一或二-烷基氨基的烷基化試劑反應(yīng)，產(chǎn)生其R₂、R₄和R₅至少有一個(gè)是被-一或二-烷基氨基取代的結(jié)構(gòu)式Ⅰ之化合物。