[其他]制備新的化合物之方法及其新的用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 85103468 | 申請日： | 1985-05-12 |
| 公開（公告）號： | CN85103468A | 公開（公告）日： | 1986-09-10 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 理查德·安東尼·阿普爾頓;西德尼·克利福德·伯福德;戴維·諾曼·哈德;戴維·威爾金森 | 申請（專利權(quán)）人： | 菲索斯公立有限公司 |
| 主分類號： | C07D231/38 | 分類號： | C07D231/38;A61K31/415;(C07D231/38;23112) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南,李雒英 |
| 地址： | 英國英格蘭*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 化合物 方法 及其 用途 | ||
1、制備分子式Ⅰ的化合物及其可藥用的衍生物的方法
其中或者R2代表氫，烷基或Ar2，R3代表氫，烷基或被Ar3取代的烷基；
或R2和R3一起形成-(CH2)m-鏈；
R4和R5可以是相同的或不同的，每個各自代表氫，囟素，Ar，烷基或Ar取代的烷基，
Ar1，Ar2和Ar可以相同或不同，每個各自代表芳基或被由囟素，羥基，-CN，COR6，三囟代甲基，烷氧基，被-COR6取代的烷氧基，被-NR7R8取代的烷氧基，烷基，被-COR6取代的烷基，被-NR7R8取代的烷基，被Ar3取代的烷氧基，S(O)nR9，-NR7R8或OAr3之中的一種或幾種基團取代的芳基。
R6代表-OR10，-NR7R8，氫或烷基；
R7和R8可以相同或不同，其中每個各自代表氫，烷基，烷酰基或Ar3；
R9代表烷基或Ar3；R10代表氫，烷基或Ar3；
m代表從3到6的整數(shù)(包括3和6在內(nèi))；
n代表0，1或2，Ar3代表未被取代的芳基；
上述定義以下列為條件
Ⅰ)R2和R3兩者不都代表氫；
Ⅱ)當(dāng)R3和R4代表氫而R5和R2兩者都代表苯基，那么Ar1不代表苯基，4-甲基苯基或4-甲氧苯基；
Ⅲ)當(dāng)R3和R4兩者代表氫，R5代表苯基和R2代表4-甲基苯基，那么Ar1不代表苯基或4-溴代苯基，
Ⅳ)當(dāng)R3和R4代表氫，R5代表4-甲氧苯基和R2代表4-氯代苯基，那么Ar1不代表苯基；
以及Ⅴ)當(dāng)R3和R4兩者代表氫，R5代表4-甲基苯基和R2代表4-羥基苯基，那么Ar1不代表苯基；
其制備工藝包括
(a)選擇性地氧化分子式Ⅱ的相應(yīng)的化合物
其中Ar1，R2，R3，R4和R5同以上規(guī)定，
(b)氫解分子式Ⅰ的相應(yīng)化合物，其中一個或幾個Ar1，Ar2和Ar被OR20取代，其中R20是一個氫解基團，得到分子式Ⅰ的化合物，其中一個或幾個或幾個Ar1，Ar2和Ar被OH取代；
(c)使化合物一個或幾個Ar，Ar2和Ar被OH所取代的分子式Ⅰ的化合物與相應(yīng)的被取代的烷基化劑進行烷基化，得到分子式I的化合物，其中一個或幾個Ar1，Ar2和Ar被烷氧基，被-COR6取代的烷氧基，被-NR7R8取代的烷氧基或被Ar取代的烷氧基所取代，
(d)水解相應(yīng)的分子式I的化合物，其中一個或幾個Ar1，Ar2和Ar被一個或幾個-COO烷基，被-COO烷基取代的烷氧基或者被-COO烷基取代的烷基所取代得到分子式I的化合物，其中一個或幾個Ar1，Ar2和Ar被一個或幾個-COOH，被-COOH取代的烷氧基或者被-COOH取代的烷基所取代；
(e)裂解相應(yīng)的分子式I的化合物，其中一個或幾個Ar1，Ar2和Ar被-O烷基取代得到分子式I的化合物，其中一個或幾個Ar1，Ar2和Ar被-OH取代，
(f)還原相應(yīng)的分子式I的化合物，其中一個或幾個Ar1，Ar2和Ar被-CONR7R8取代的烷基所取代，得到分子式I的化合物，其中一個或幾個Ar1，Ar2和Ar由-NR7R8所取代的烷基取代，
(g)福利斯重排相應(yīng)的分子式I的化合物，其中一個或幾個Ar1，Ar2和Ar被-OCO烷基所取代，得到分子式I的化合物，其中一個或幾個Ar1，Ar2和Ar被與-OH基團相鄰位的-CO烷基所取代，
(h)選擇氧化分子式I相應(yīng)的化合物，其中n是0或1，得到分子式I的化合物，其中n是1或2
(i)相應(yīng)的分子式I的化合物，其中R2代表-CSNH2與烷基2-囟代乙酸烷基酯相作用，得到分子式I的化合物，其中Ar2代表4-羥基-2噻唑基，
(j)分子式Ⅲ的化合物
其中Ar1，R2，R3和R4同上述規(guī)定，與囟化劑作用得到分子式I的化合物，其中R5代表囟素，
(k)還原相應(yīng)的分子式I的化合物，其中R5代表囟素，得到分子式I的化合物，其中R5代表氫，
(l)使分子式Ⅳ的化合物
其中R2、R3、R4和R5的含義同上述規(guī)定與分子式V的化合物反應(yīng)，(Ar1)2lclV，其中Ar1同上述規(guī)定。
(m)酯化含-COOH基團的相應(yīng)分子式I的化合物，得到一個含有-COO烷基基團的分子式I的化合物。當(dāng)需要或必要時可把分子式I的化合物轉(zhuǎn)變成可藥用的它的衍生物，或者反之亦然。
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