[其他]制備新的化合物之方法及其新的用途

無效

• 申請號: 85103468
• 申請日: 1985-05-12
• 公開（公告）號: CN85103468A
• 公開（公告）日: 1986-09-10
• 發明（設計）人: 理查德·安東尼·阿普爾頓;西德尼·克利福德·伯福德;戴維·諾曼·哈德;戴維·威爾金森
• 申請（專利權）人: 菲索斯公立有限公司
• 主分類號: C07D231/38
• 分類號: C07D231/38;A61K31/415;(C07D231/38;23112)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 巫肖南,李雒英

本發明是關于新的雜環化合物及其制備方法和組成，含某種取代的1，5，N-三苯基吡唑-3-胺的大分子量聚合物分子式，在No149231德意志民主共和國專利中已包括。在No151366德意志民主共和國專利中介紹了含與1，5，N-三苯基吡唑-3-胺相類似的改善了光穩定性的著色劑。但這兩個專利均未包括這些化合物的藥理作用。

現在我們發現某種1，N-二芳基吡唑-3-胺具有有用的藥理性質。

根據本發明，提供了分子式Ⅰ的化合物，及其可藥用的衍生物，

其中或者R₂代表氫，烷基或Ar₂并且R₃代表，烷基或Ar₃取代的烷基;或者R₂和R₃一起形成-（CH₂）m-鏈;

R₄和R₅可以一樣或不一樣，每個各自代表氫、囟素、Ar、烷基或Ar取代的烷基，Ar₁、Ar₂和Ar可以一樣或不一樣，各自代表芳基或由囟素、羥基、-CN、-COR₆，三囟代甲基、烷氧基、-COR₆取代的烷氧基、-NR₇R₈取代的烷氧基、烷基、-COR₆取代的烷基、-NR₇R₈取代的烷基，Ar₃取代的烷氧基，S（O）_nR₉，-NR₇R₈或OAr₃之中的一種或幾種基團取代的芳基;

R₆代表-OR₁₀，-NR₇R₈氫或烷基;

R₇和R₈可一樣或不一樣，每個各自代表氫、烷基、鏈烷酰基或Ar₃;

R₉代表烷基或Ar₃;

R₁₀代表氫、烷基或Ar₃;

m代表從3到6（包括3，6在內）的整數;

n代表0，1或2;

以及Ar₃代表未取代的芳基;

根據本發明，也提供上述定義的分子式Ⅰ的化合物，以下列為條件：

（1）R₂和R₃不同時代表氫

（2）當R₃和R₄代表氫以及R₅和R₆同時代表苯基時，那么Ar₁不代表苯基，4-甲苯基或4-甲氧苯基;

（3）當R₃和R₄同時代表氫，R₅代表苯基和R₂代表4-甲基苯基時，那么Ar₁不代表苯基或4-溴代苯基;

（4）當R₃和R₄同時代表氫，R₅代表4-甲氧苯基和R₂代表4-氯代苯基時，那么Ar₁不代表苯基;以及

（5）當R₃和R₄同時代表氫，R₅代表4-甲基苯基和R₂代表4-羥基苯基時，那么Ar不代表苯基。

按照本發明，更詳細地提供了分子式Ⅰ的化合物及可藥用的衍生物的制備工藝，包括：

a、選擇性地氧化分子式Ⅱ對應化合物，

其中Ar₁，R₂，R₃，R₄和R₅與上述規定一樣，

b、為制備分子式Ⅰ的化合物，其中Ar₁，Ar₂和Ar中的一個或幾個基團被OH取代，對Ar₁，Ar₂和Ar中的一個或幾個基團被OR₂₀所取代的分子式Ⅰ的化合物進行氫解，其中OR₂₀是一種可被氫解的基團;