[其他]制備新的雌三醇酯方法無效
| 申請號: | 85103839 | 申請日: | 1985-05-11 |
| 公開(公告)號: | CN85103839A | 公開(公告)日: | 1986-12-24 |
| 發明(設計)人: | 亨利·勞倫特;迪特爾·比特勒;西比爾·貝勒;沃爾特·埃爾勒 | 申請(專利權)人: | 施林股份公司 |
| 主分類號: | C07J9/00 | 分類號: | C07J9/00;A61K31/575 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 李雒英,巫肖南 |
| 地址: | 聯邦德*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 制備 雌三醇 方法 | ||
1、制備通式(I)的新的雌三醇酯方法:
式中R在各種情況下為2至10碳原子單羧酸的基,
其制備方法包括:用通用的方法使通式Ⅱ的雌三醇-16-甲硅烷基醚在3和17一位置酯化,然后裂解其甲硅烷基。
(II)
式中R1,R2,R3,相同或不相同,并且分別為1至5個碳原子的烷基苯基或苯甲基。
2、根據權利要求1制備通式(Ⅰ)新的雌三醇酯的方法,特征在于上述R分別是醋酸基,丙酸基,異丁酸基,戊酸基,己酸基,新戊酸基,癸酸基,苯甲酸基,丁酸基。
3、根據權利要求1和2,制備通式(Ⅰ)新的雌三醇酯的方法特征在于具有上述R的新的雌三醇酯化合物分別是下列的:
3,17β-二醋酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,
3,17β-二丙酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,
3,17β-二異丁酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,
3,17β-二戊酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,
3,17β-二己酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,
3,17β-二新戊酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,
3,17β-二癸酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,
3,17β-二苯甲酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,
3,17β-二丁酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,
并且用它們作長郊避孕劑。
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