[其他]制備二氫吲哚和2-二氫吲哚酮衍生物的方法無效
| 申請號： | 85103984 | 申請日： | 1985-05-21 |
| 公開（公告）號： | CN85103984A | 公開（公告）日： | 1986-11-19 |
| 發明（設計）人： | 戴維·韋恩·羅伯遜 | 申請（專利權）人： | 戴維·韋恩·羅伯遜 |
| 主分類號： | C07D403/10 | 分類號： | C07D403/10;C07D209/08;C07D209/10;A61K31/50;//;2090423704) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅宏,劉元金 |
| 地址： | 美國印第*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 吲哚 衍生物 方法 | ||
1、制備一種二氫吲哚或2-二氫吲哚酮衍生物，其特征在于制備式Ⅰ的化合物
式中：
Ra為氫或甲基
B=C＜ 是O=C＜ 或H2C＜
R1為氫、C1-C4烷基、C2-C4烷酰基，甲基或乙基磺酰基或苯甲酰基，其苯環上1-3個任意取代基，可以是囟素、C1-C4烷基、甲氧基或乙氧基；
R2為氫、C1-C22烷基、C1-C3烷基的羥基取代物、C1-C11烷基的氨基甲酰基、萘氧基甲基或乙基、C1-C11烷基的氧取代物或R6R7N-(CH2)N-其中R6和R7可各自為氫或C1-C4烷基、或當與氮原子合起來看，它們相連形成吡咯烷子基、哌啶子基、嗎啉代、哌嗪子基、或N-甲基哌嗪環，n=2或3；
R3為氫；
R4為氫、C1-C4烷基、羥甲基、或C2-C4烷酰基羥甲基
R5為氫或C1-C4烷基；或R3或R4、R5中的一個合起來形成鍵；
R6-氫或甲基；或它能作藥物的鹽，包含：
(a)下式的化合物與R2NHNH2式的混合物反應，或
(b)式(Ⅰ)化合物的烷基化，那里R2是氫與R2Y式的烷基化試劑，Y是離去基團；或
(c)式(Ⅰ)化合物的脫氫，那里R3以及R4和R5中的一個是氫和
(d)使產品成任意鹽。
2、按照權利要求1的方法，其中式Ⅳ的化合物與肼或水合肼反應，式中Ra是甲基和R6是氫。
3、按照權利要求1的方法，其中式Ⅳ的化合物與肼或水合肼反應，式中B＝C＜是O＝C＜，Ra是甲基，R1、R3、R4和R6是氫，R5是甲基。
4、按照權利要求1的方法，其中式Ⅳ的化合物與肼或水合肼反應，式中B＝C＜是O＝C＜，Ra是甲基，R1、R3和R6是氫，R4和R5是甲基。
5、每當制備式Ⅰ的化合物時總是用權利要求1-4中的任何一項方法。
6、式Ⅳ的化合物其定義如權利要求1。
7、在哺乳動物身上產生有效的增強肌肉組織收縮力的作用的方法，其特征在于它包含給于哺乳動物有效量的、權利要求1所定義的化合物。
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