[其他]化學化合物

無效

• 申請號: 85104233
• 申請日: 1985-06-03
• 公開（公告）號: CN85104233A
• 公開（公告）日: 1987-01-07
• 發明（設計）人: 亞歷山大·威廉·奧克斯福特;布萊恩·埃文斯;邁克爾·丹尼斯·道爾;雅恩·哈洛爾德·科茨
• 申請（專利權）人: 格拉克索公司
• 主分類號: C07D209/14
• 分類號: C07D209/14;A61K31/40
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 李雒英,巫肖南

1、通式(Ⅰ)的一種化合物的制備過程：

式中

R₁表示一個氫原子或一個C_1-3烷基；

R₂表示一個氫原子或一個C_1-3烷基；

R₃和R₄可同類或異類，每一個表示一個氫原子或一個甲基或乙基；

而n表示2或3，

或一種生理上可接受的鹽或它的溶劑化物。

此制備過程包括：

(A)將通式(Ⅱ)的一種化合物進行環化；

式中

Q是NR₃R₄基或它的被護衍生物，或一個離去基團而R₁，R₂，R₃，R₄，和n與通式(Ⅰ)之解釋相同；或

(B)將通式(V)的一種化合物：

式中Y是一種很容易被取代的基，而R₁R₂和n與通式(Ⅰ)之解釋相同，

或它被護衍生物與化學式為R₃R₄NH的一種化合物起反應，式中R₃和R₄與通式(Ⅰ)之解釋相同；或

(C)將通式(Ⅵ)中的一種化合物還原

式中W基是一種可1以被還原成(CH₂)₂NR₃R₄基的基，或形成(CH₂)₂NR₃R₄基的被護衍生物的基，

A表示(CH₂)_n基或一種能被還原成(CH₂)_n基的基，而R₁，R₂，R₃，R₄和n與通式(Ⅰ)之解釋相同，或一種鹽或它的被護衍生物；或

(D)將通式(Ⅸ)的一種化合物：

式中X表示一個離去基團，而R₃，R₄和n與通式(Ⅰ)之解釋相同，與通式(X)的一種胺反應：

式中R₁和R₂與通式(Ⅰ)之解釋相同；或(E)將通式(Ⅰ)中的一種化合物，或鹽或它的被護衍生物轉化為通式(Ⅰ)的另一種化合物或鹽或它的被護衍生物：或

(F)將通式(Ⅰ)的一種被護衍生物起反應以除去一個或幾個被護基；和必要時和(或)需要時，將所獲得的化合物進行下一步或下幾步的反應，包括：

(G)(ⅰ)除去任何被護基；和(或)

(ⅱ)將通式(Ⅰ)的一種化合物或它的一種鹽轉化為生理上能接受的鹽或它的溶劑化物。

2、根據權利要求1的制備步驟，其中，在通式（Ⅰ）中，R₂表示一個氫原子。

3、根據權利要求1或2的一種過程其中產物再生為通式（Ⅰ）的一種化合物的生理上能接受的鹽，而此種鹽是從氫氯酸鹽，氫溴酸鹽，硫酸鹽，富馬酸鹽，順丁烯二酸鹽，琥珀酸鹽選擇出來的。

4、根據權利要求1至3（其中任何一個）的一種過程，其中步驟

（A）包括：將通式（Ⅲ）的一種化合物：

式中R₁，R₂和n與通式（Ⅰ）之解釋相同，

或它的一種鹽，與式（Ⅵ）的一種化合物

式中Q與起權利要求1之解釋相同，或一種鹽或它的被護衍生物起反應。

5、根據權利要求1至3（其中任何一個）的一種過程，其中步驟（B）是在惰性有機溶劑中，在溫度由-10至+150℃時進行的。

6、根據權利要求1至3（其中任何一個）的一種過程，其中步驟（D）是在有一種溶劑存在的情況下，在溫度由-20℃至+150℃時進行的。

7、根據權利1至3（其中任何一個）的一種過程，其中步驟（E）是制備通式（Ⅰ）的一種化合物，式中R₁R₂R₃R₄是一個或一個以上是烷基，可以將通式（Ⅰ）的一種化合物，式中R₁，R₂，R₃和R₄的一個或幾個表示氫原子，與化學式為RxL的烷基化劑起反應。式中Rx代表所需要的R₁R₂R₃或R₄基而L表示一個離去基團或一種硫酸鹽（Rx）₂SO₄。