[其他]新的四氫化-β-咔啉衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 85104455
• 申請日: 1985-06-11
• 公開（公告）號: CN85104455A
• 公開（公告）日: 1986-12-10
• 發明（設計）人: 飯島郁夫;雑賀豊;宮城島利一;松岡雄三;松本守
• 申請（專利權）人: 田道制藥株式會社
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07DA61K31/435;//;20900;22100)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 李雒英,巫肖南

1、制備式(I)的四氫-β-咔啉衍生化合物或其鹽的方法，

其(I)式中R²是低碳烷基，或者

A)R¹是羥甲基或羧基，

R³和R⁴都是氫，

X是鹵素，低碳烷基，低碳烷氧基，羥基或芐氧基，或者

B)R¹是氫，羧基-低碳烷基或式為-CH₂Oy的基，

y是低碳烷基，低碳鏈烷酰基或一個含氧的單環的雜環基，

R³是氫，羥基-低碳烷基或羥基，

R⁴是氫或羥基-低碳烷基，

X是氫，

制備方法包括下面的一步或幾步：

a)式(Ⅱ)的化合物或其鹽與二硫化碳和式(Ⅲ)的化合物反應，得到化合物(I)，

(Ⅱ)式中R¹，R³，R⁴和X的定義同上；

(Ⅲ)式中X¹是鹵素，R²的定義同上；或者

b)式(Ⅳ)的化合物與選自由重氮基-低碳烷烴組成的一個基的化合物；低碳鏈烷酸或其活性衍生物；和一種不飽和的含氧的單環雜環化合物反應得到式(I-d)的化合物，

(Ⅳ)式中R²的定義同上；

(I-d)式中y是低碳烷基，低碳鏈烷酰基或一個含氧的單環雜環基；和

c)如果需要的話，進一步把產物轉化成其鹽。

2、根據權利要求1制備化合物的方法，其中R²是甲基或乙基，或者

A）R¹是羥甲基或羧基，

R³和R⁴都是氫，

X是氟，氯，溴，甲基，甲氧基，羥基或芐氧基，或者

B）R¹是氫，羧甲基，或一個式為-CH₂Oy的基，

y是甲基，乙酰基或四氫吡喃基，

R³是氫，羥甲基，羥丙基或羧基，

R⁴是氫或羥甲基，

X是氫。

3、根據權利要求1制備的化合物的方法，其中R¹是羥甲基或羧基;R²是低碳烷基;R³和R⁴都是氫;X是鹵素，低碳烷基，低碳烷氧基，羥基或芐氧基。

4、根據權利要求1制備化合物的方法，其中R¹是氫，羧基-低碳烷基或一個式為-CH₂Oy的基;y是低碳烷基;低碳鏈烷酰基或一個含氧的單環的雜環基;R²是低碳烷基;R³是氫，羥基一低碳烷基或羧基;R⁴是氫或羥基一低碳烷基和X是氫。

5、根據權利要求1～3制備化合物的鹽的方法，其中R¹是羧基。

6、根據權利要求1～4制備化合物的鹽的方法，其中R¹是羧基-低碳烷基或R³是羧基。

7、制備用于治療或預防肝疾病的藥劑的方法，其特征是將按照權利要求1至6中任何一項所述方法制得的式（Ⅰ）化合物與可供藥用的載體或稀釋劑混合。