[其他]山梨糖偶酰的制備方法及其中間體

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85104685
• 申請(qǐng)日: 1985-06-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN85104685A
• 公開(kāi)（公告）日: 1986-12-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 穆?tīng)?/a>;溫德?tīng)?/a>
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 美國(guó)輝瑞有限公司
• 主分類號(hào): C07D491/107
• 分類號(hào): C07D491/107;C07D311/74;//;23500;31100)
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏,劉元金

1、用l-(-)-α甲基芐基胺制備晶狀S-6-氟-4-(芐氧基甲酰氨基)苯并二氫吡喃-4-羧酸鹽的方法，包括用至少1/2摩爾1-(-)-α-甲基芐基胺在低鏈烷醇-烴溶劑的混合物中與外消旋6-氟-4-(芐氧基甲酰氨基)苯并二氫吡喃-4-羧酸化合，并分離所說(shuō)的晶狀鹽。

2、權(quán)項(xiàng)1所述的方法，進(jìn)一步包括用酸分解所說(shuō)的晶狀鹽，并分離S-6-氟-4-（芐氧基甲酰氨基）苯并二氫吡喃-4-羧酸。

3、一種催化氫解所說(shuō)的S-6-氟-4-（芐氧基氨基）苯并二氫吡喃-4-羧酸以形成S-6-氟-4-氨基苯并二氫吡喃-4-羧酸的方法。

4、一種包括轉(zhuǎn)化所說(shuō)的S-6-氟-4-（芐氧基甲酰氨基）苯并二氫吡喃-4-羧酸成為S-6-氟-4-（芐氧基甲酰氨基）苯并二氫吡喃-4-甲酰胺的方法。

5、一種氫解所說(shuō)的S-6-氟-4-（芐氧基甲酰氨基）苯并二氧吡喃-4-甲酰胺以制備S-6-氟-4-氨基苯并二氫吡喃-4-甲酰胺的方法。

6、制備山梨糖偶酰的方法，包括在無(wú)水，惰性反應(yīng)有機(jī)溶劑中，用大約-當(dāng)量強(qiáng)堿處理S-6-氟-4-（芐氧基甲酰氨基）苯并二氫吡喃-4-甲酰胺。

7、制備山梨糖偶酰的方法，包括使S-6-氟-4-氨基苯并二氫吡喃-4-甲酰胺與至少-當(dāng)量分子式為

（其中X和Y均為1-咪唑基或X和Y分別為氯，三氯甲氧基，（C₁-C₅）烷氧基，苯氧基或芐氧基）的化合物，在大約-當(dāng)量強(qiáng)堿（當(dāng)X和Y之一或二者不是氯）和足夠量的堿（以中和反應(yīng)產(chǎn)生的HCl）（當(dāng)X或Y或二者均是氯）存在下，在無(wú)水，惰性反應(yīng)有機(jī)溶劑中反應(yīng)。

8、制備山梨糖偶酰的方法，包括用至少-摩爾當(dāng)量的堿金屬氰酸鹽在-惰性反應(yīng)溶劑中，在至少-摩爾當(dāng)量酸存在下，處理S-6-氟-4-氨基苯并二氫吡喃-4-羧酸。