[其他]內酯的制造方法

無效

• 申請號: 85105078
• 申請日: 1985-07-03
• 公開（公告）號: CN85105078A
• 公開（公告）日: 1986-12-31
• 發明（設計）人: 霍斯特·波林;克里斯托弗·韋爾利
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼-拉羅徹公司
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;//;23500;30700)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 李雒英,崔曉光

1、制備式Ⅰ所示旋光內酯的方法

式中R代表芐基，

該方法包括由式Ⅱ所示的環酐與通式Ⅲ所示的手性仲醇反應，

其中R的含意同上所述

式中R¹代表下式所示基團

式中R²表示氫、囟素、低級烷基或低級烷氧基，R³表示氫或羥基，或者若基團(b)中的R²為氫時，R³也表示低級烷基、低級烷氧基或苯基，R⁴表示可被氯或甲基、噻吩基或2-呋喃基任意取代的環烷基或苯基，R⁵表示氫或低級烷基，R⁶表示低級烷基或苯基，A表示硫或亞甲基，B表示硫、-SO₂-或亞甲基，若A表示硫，n是1，若A表示亞甲基，n是1或2，然后用一種配位氫硼化物，還原上述反應生成的式(Ⅳ)所示的半酯

式中R⁷代表基團

R和R¹的含意如上所述。

2、根據權利要求1所述的方法，其中在叔胺作為催化劑的條件下，例如在三乙胺存在下，式Ⅱ所示的環酐與式Ⅲ所示的醇進行反應。

3、根據權利要求2所述的方法，其中催化劑是按化學計算量使用的。

4、根據權利要求1所述的方法，其中，采用氫硼化鋰，使式Ⅳ所示的半酯進行還原反應。

5、根據權利要求1所述的方法，其中，不僅式Ⅱ所示的環酐與式Ⅲ所示的醇的反應是在惰性氣體存在下進行的，而且式Ⅳ所示半酯的還原反應也是在惰性氣體存在下進行的。

6、根據權利要求1所述的方法，其中，在約-50℃至室溫的溫度條件下，式Ⅱ所示的環酐與式Ⅲ所示的醇進行反應。

7、根據權利要求1所述的方法，其中，采用式Ⅲ中R¹為式（d）所示基團的式Ⅲ所示的醇。

8、根據權利要求7所述的方法，其中，采用的式Ⅲ所示的醇為〔S〕-1，1-二芳基丙醇或〔S〕-1，1-二芳基丙烷-1，2-二醇。

9、根據權利要求1所述的方法，其中，在二氮雜雙環辛烷存在的條件下，在芳烴中，約-20至0℃的溫度范圍內，式Ⅱ所示的環酐與〔S〕-1，1-二苯基丙醇或〔S〕-1，1-二苯基-1，2-丙二醇進行反應。