[其他]制備苯并噻吩止腹瀉劑方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 85105193 | 申請日： | 1985-07-08 |
| 公開（公告）號： | CN85105193A | 公開（公告）日： | 1987-01-28 |
| 發(fā)明（設計）人： | 斯蒂芬·詹姆斯·雷 | 申請（專利權）人： | 輝瑞公司 |
| 主分類號： | C07D333/58 | 分類號： | C07D333/58;C07D409/06;A61K31/38;A61K31/395;//;33358;29500);33358;20700) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅宏,劉元金 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 噻吩 腹瀉 方法 | ||
1、制備式(I)化合物及其可藥用的酸加成鹽的方法
其中R1連在3位或4位上，代表苯基或由鹵代C1-C4烷氧基或C2-C5烷氧羰基取代的苯基；R2連在2位或7位上，代表一個下式的基團：
(這里X是-CH=CH-或-(CH2)2-；n是1、2、3或4；R3和R4各自代表H或C1-C4烷基，要么R3和R4與連接它們的氮原子一起形成1-吡咯烷基或哌啶基)；Y是4、5、6或7位上的H，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或C2-C5烷氧羰基，并且當R2連在2位上時，R1則連在3位或4位上，而當R2連在7位上時，R1在3位上；此物制備方法包括式(Ⅲ)的化合物：
(其中R1和Y的定義同前)與式(Ⅳ)化合物同強堿反應得到的內鎓鹽發(fā)生反應而得到，
式Ⅳ)中n的定義同前，α是CH2NR3R4或CH，hal-是鹵離子；在α是CH2NR3R4的情況下，還原X是-CH=CH-的反應生成物而得到X是(CH2)2的式(I)化合物，或在α是CN的情況下，還原反應生成物得到X是(CH2)2和R3、R4都是氫的式(I)化合物，假若需要，接著再烷基化得到R3和R4是C1-C4烷基的式(I)化合物；并且制成可供藥用的此產物的鹽。
2、按照權利要求1的方法，其中R1是在3位而R2是在2位。
3、按照權利要求1或2的方法，其中n是2。
4、按照權利要求1-3的任一方法，α是CH2N（CH3）2。
5、按照權利要求1-4的任一方法，其中R1是苯基。
6、按照權利要求5的方法，其中R1是苯基并在3位上，而R2是在2位上。
7、按照權利要求1的方法，其中式（Ⅳ）化合物是氯化3-二甲基氨丙基三苯基鏻，并于0℃，在自有機溶劑中與丁基鋰反應而得到內鎓鹽。
8、按照權利要求1的方法，其中式（Ⅲ）化合物是3-苯基-苯并〔b〕噻吩-2-甲醛。
9、按照權利要求7和權利要求8的方法，其中X是CH＝CH的式（Ⅰ）產物被還原得到2-（4-二甲基氨丁基）-3-苯基苯并〔b〕噻吩。
10、按照權利要求1-9的任一方法，包括進一步將產物與可供藥用的稀釋劑或載體混合。
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