[其他]制備脫糖太科普蘭寧(deglucoteicoplanin)的羧酸酯衍生物的方法

無效

• 申請號: 85105429
• 申請日: 1985-07-16
• 公開（公告）號: CN85105429A
• 公開（公告）日: 1987-01-14
• 發明（設計）人: 艾德里亞諾·馬拉布拉巴;保羅·斯特拉佐利尼;阿爾多·特拉尼;阿姆布羅格奧·馬格尼;布魯諾·卡瓦利里
• 申請（專利權）人: 格魯波萊佩蒂特公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;A61K37/02
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 崔曉光,李雒英

1、制備具有下式結構的脫糖teicoplanin的酯類衍生物的及其藥用酸加成鹽方法：

其中：

R代表

-(C₁-C₁₂)烷基，

-羥(C₁-C₁₂)烷基，

-(C₁-C₃)烷氧基-(C₁-C₁₂)烷基，

-囟代(C₁-C₁₂)烷基；

下列通式表示的基團烷基

其中R²和R³各自代表氫或(C₁-C₄)烷基團，或R²和R³與相鄰的氮原子一起代表一個5-7元的芳族的，部分氫化或飽和的雜環，這個雜環可以選擇性地含其它一起雜原子，即S，O和N；

一由下式表示的基團烷基

其中R²和R³上述定義的R²和R³相同，R⁴代表氫或(C₁-C₄)的烷基；或R代表

一由下式表示的基團

H-[O(CH₂)_m]-_n

(C₁-C₃)烷基[O(CH₂)_m]-n

其中m代表2或3整數，n是數字1～10中的某個整數，-(CH₂)-基團上的氫原子之一可以由甲基團取代；

-(C₂-C₁₀)烷酰氧基甲基，

-苯基

-取代苯基

-苯基(C₁-C₆)烷基，

-取代苯基(C-C)烷基，

R¹代表氫或氨保護基團，

A、B和Z各自代表一個氫基團，

該方法包括：將類teicoplanin物質，在控制條件下酯化，如需要，將反應產物成鹽。

2、權利要求1所述的方法，用該方法制備式Ⅰ化合物以及可藥用的酸加成鹽，式中R代表（C₁-C₁₂）烷基、囟代（C₁-C₁₂）烷基、（C₂-C₁₀）烷酰氧基甲基、苯基、可被1個或2個氯代、溴代、碘代取代基取代的苯基、（C₁-C₄）烷基、羥基、（C₁-C₃）烷氧基、（C₁-C₄）烷硫基和硝基、苯基（C₁-C₆）烷基和取代苯基（C₁-C₆）烷基（其中苯基團可由1或2個氯代、溴代、碘代取代基取代）、（C₁-C₄）烷基、羥基、（C₁-C₃）烷氧基（C₁-C₄）烷硫基和硝基;一個由下式表示的基團

其中R²、R³和R⁴各自代表氫或（C₁-C₁₂）烷基，R¹代表氫，A、B和Z各自代表一個氫基團。

3、權利要求1所述之方法，用該方法制備下列化合物：脫糖teicoplanin正-丁酯、脫糖teicoplanin乙酯、脫糖teicoplanin芐基酯、脫糖teicoplanin正-辛基酯、脫糖teicoplanin乙-溴代乙酯、脫糖teicoplanin新戊酰氧基甲基酯、脫糖teicoplanin苯基酯、脫糖teicoplanin2，4-二氯代苯基酯、脫糖teicoplanin??1，2，2，-三氯代乙酯和該化合物的可藥用的酸加成鹽。