[其他]制備脫糖太科普蘭寧(deglucoteicoplanin)的羧酸酯衍生物的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85105429
• 申請日: 1985-07-16
• 公開（公告）號: CN85105429A
• 公開（公告）日: 1987-01-14
• 發(fā)明（設計）人: 艾德里亞諾·馬拉布拉巴;保羅·斯特拉佐利尼;阿爾多·特拉尼;阿姆布羅格奧·馬格尼;布魯諾·卡瓦利里
• 申請（專利權）人: 格魯波萊佩蒂特公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;A61K37/02
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 崔曉光,李雒英

本發(fā)明是關于稱為太科普蘭寧（teicoplanin）的抗菌素物質中的肽部分的衍生物，以及其可藥用的酸的加成鹽。太科普蘭寧的分子式如下：

其中

R代表（C₁-C₁₂）烷基、羥（C₁-C₁₂）烷基、（C₁-C₃）烷氧基（C₁-C₁₂）烷基、囟代（C₁-C₁₂）烷基、以下列通式所表示的基團：

其中R²和R³各自代表氫基團或（C₁-C₄）烷基團或R²和R³與相鄰的氮原子一起代表5～7元芳族的、部分氫化的或飽和的雜環(huán)，其環(huán)還可選擇性地含硫或氧或氮的雜原子;即一組以下列通式所表示的基團：

其中R²和R³與上述定義的R²和R³一樣，R⁴代表氫或（C₁-C₄）烷基;或R代表一組以下列通式表示的基團：

H-[O（CH₂）_m]-n

（C₁-C₃）烷基[O（CH₂）_m]-n

其中m代表2或3，n代表1至10的整數，-（CH₂）-基團上的一個氫原子

可以由甲基、（C₂-C₁₀）烷酰基氧甲基、苯基、取代苯基、苯基（C₁-C₆）烷基、取代苯基（C₁-C₆）烷基。

R¹代表氫或氨保護基，A、B、和Z各自代表氫基團。

這里所用的“烷基”一詞的含意包括直鏈和支鏈的烴基團;具體地說“（C₁-C₁₂）烷基”代表1至12個碳原子的直鏈或支鏈的脂族烴鏈，例如：甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1-己基、2-己基、3-己基、3，3-二甲基-1-丁基、4-甲基-1-戊基、3-甲基-1-戊基、2，2-二甲基-3-戊基、2，4-二甲基-3-戊基、4，4-二甲基-2-戊基、5-甲基-2-己基、1-庚基、2-庚基、5-甲基-1-己基、2-乙基-1-己基、2-甲基-3-己基、1-辛基、2-辛基、2-環(huán)戊基乙基、1-壬基、2-壬基、1-癸基、2-癸基和3-癸基、1-十一烷基、2-十二烷基等等諸如此類的基團;“（C₁-C₄）烷基”代表1至4個碳原子的直鏈或支鏈的烴鏈;“（C₁-C₃）烷氧基”一詞代表1至3個碳原子的烷氧基團，即：甲氧基、乙氧基、正-丙氧基和異丙氧基。

“（C₂-C₁₀）烷酰基氧甲基”一詞指烷酰基氧甲基團的烷酰部分是2至10個碳原子的直鏈或支鏈的烷酰基團。

（C₂-C₁₀）烷酰基氧甲基的代表性例子有：乙酰基氧甲基、正-丙酰氧甲基、丁酰基氧甲基、2-甲基丙酰基氧甲基、戊酰基氧甲基、2-甲基丁酰基氧甲基、己酰基氧甲基、3-甲基戊酰基氧甲基、2，2-二甲基丙酰基氧甲基、新戊酰基氧甲基、3，3-二甲基丁酰基甲基和2，2-二甲基戊酰基氧甲基等等諸如此類的基團。

按發(fā)明制備的藥物中，“5～7元的芳族的、部分氫化或飽和的雜環(huán)”的例子有：吡咯基、吡啶基、吡咯烷基、吡啶基、哌嗪基、咪唑基、嘧啶基、噠嗪基、噁唑基、噁唑烷基、咪唑啉基、吡唑烷基、噻唑基、噻唑啉基、噻唑烷基、氮雜基、二氮雜基和三氮雜基等等諸如此類的基團。

“囟代（C₁-C₁₂）烷基”一詞代表1至12個碳原子的單或多囟代烷基，其中囟代原子是氯代原子、氟代原子或溴代原子。