[其他]含有甾族化合物類固醇酯的脂質體的制備方法無效
| 申請號： | 85105713 | 申請日： | 1985-07-27 |
| 公開（公告）號： | CN85105713A | 公開（公告）日： | 1987-01-28 |
| 發明（設計）人： | B·I·阿克塞爾森;R·I·布拉特桑德;C·M·O達爾巴克;L·A·卡爾斯特羅姆;J·W·特羅法斯特 | 申請（專利權）人： | 德拉科公司 |
| 主分類號： | C07J7/00 | 分類號： | C07J7/00;A61K31/56;//;31/685) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南 |
| 地址： | 瑞典*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含有 甾族化合物 類固醇 脂質體 制備 方法 | ||
1、一種主要應用于呼吸道的藥物組合物的制備方法，其特征在于其所含的脂質體和分子式(I)的化合物相組合。
R1是含11至19個碳原子的飽和或不飽和，直鏈或帶支鏈的烷基。
R是H，-COCH3，-COC2H5，-CO(CH2)2CH3，或-CO(CH2)3CH3。
2、根據權利要求1的組合物的制備方法，其特征在于分子式（Ⅰ）的化合物是
這種化合物以立體異構混合物存在，考慮到在位置22碳原子上取代基的取向，這種化合物也可以R或S型差向異構體形式存在。
3、根據權利要求1的組合物的制備方法，其特征是包括凍干脂質體制劑的制備，而其中含有化合物（Ⅰ）。
4、根據權利要求1藥物組合物的制備方法，其特征在于：
a）將分子式（Ⅰ）化合物（如權利要求1所定義的）和卵磷脂溶解在有機溶劑里，
b）直接在水汽氣氛下蒸發溶劑可得到脂質體，
c）蒸發溶劑后，將類脂化合物層分散在含水（有或沒有乳糖）的介質里，
d）搖動或用聲波處理可以得到懸浮液，或
e）干燥脂質體懸浮液。
5、分子式為的化合物的制備方法，其特征在于分子式（Ⅰ）中Q是：
R1是11到19個碳原子的飽和或不飽和，直鏈或帶支鏈的烷基。
R是H，-COCH3，-COC2H5，-CO（CH2）2CH3，或-CO（CH2）3CH3。
6、根據權利要求5的化合物（Ⅰ）的制備方法，特征在于分子式（Ⅰ）的化合物是：
這種化合物以立體異構混合物存在，考慮到在位置22碳原子上取代基的取向，這種化合物也可以R或S型差向異構體形式存在。
7、分子式（Ⅰ）化合物的制備方法，
這里Q和R1的含義與權利要求5相同，其特征在于：
a）分子式為Q-OH的化合物和分子式為R1COOH的化合物反應生成分子式（Ⅰ）的化合物，這里Q和R1定義與前述相同，或
b）分子式為Q-OH的化合物和分子式為R1CO-X的化合物反應生成分子式（Ⅰ）的化合物，這里Q和R1的定義與前述相同，X是鹵素原子或的基團，R2的定義與R1相同，
或
c）分子式為Q-X1的化合物和分子式為R1COOA的化合物反應生成分子式（Ⅰ）的化合物，這里Q和R1的定義與前述相同，X1是離去基團，A是陽離子。
8、根據權利要求6的化合物的制備方法，其特征在于制備方法如權利要求7所述。
9、根據權利要求1制備的組合物的用途，其特征是有效數量的組合物用于治療和控制哺乳類動物（包括人）炎癥。
10、權利要求5-6中的化合物的用途，其特征是它們可作為藥物。
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