[其他]八氫-唑并[4，5-g]喹啉的制備方法

無效

• 申請號: 85105798
• 申請日: 1985-07-30
• 公開（公告）號: CN85105798A
• 公開（公告）日: 1987-01-28
• 發明（設計）人: J·M·肖斯;R·D·泰特斯
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;A61K31/435;//;22100;26300)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 巫肖南

1、具有下列化學式I的反式-八氫-噁唑并[4，5-g]喹啉的制備方法，

其中R是H，苯甲基，C_1-3直鏈烷基或烯丙基，而R¹是H，Cl，Br，C_1-3烷基，O-C_1-3烷基，OH，NH₂，NHC_1-3烷基，N(C_1-9烷基)₂，1-吡咯烷基，1-哌啶烷基或NHCOC_1-3烷基，其中的4a和8a氫原子是處于反式關系；或是化學式I的反式-八氫-噁唑并[4，5-g]喹啉的醫藥上可接受的鹽的制備方法，它包括：

A)把具有下列化學式的尿素衍生物

與具有下列化學式的7-溴基-6-氧代衍生物

進行反應，其中R¹是NH₂，NH(C_1-3烷基)或N(C_1-3烷基)₂，生成具有化學式(I)的化合物，其中R¹如上述限定，接著任選地對化學式I的伯氨基生成物進行?；饔?，生成一種其中的R¹是NHCOC_1-3烷基的化合物：

B)把具有下列化學式的化合物進行環化作用，

其中的R¹是C_1-2烷基，O-C_1-3烷基，或者H；以使通過與一種脫水劑進行反應，生成其中的R¹是C_1-3烷基，O-C_1-3烷基或者H的化學式I的化合物；

C)切斷其中的R¹是O-C_1-3烷基的化合物中的烷基，以形成其中的R¹是OH的化合物，接著任選地進行鹵化反應，生成其中的R¹是鹵素的化學式I的化合物，接著又任選地使這些鹵素衍生物與合適的仲胺進行反應，制得其中的R¹是NHC_1-3烷基，N(C_1-3烷基)₂，1-吡咯烷基或者1-哌啶烷基的化學式I的化合物。

2、據權利要求1的方法，該方法用于制備具有化學式Ⅰ的反式-（±）-4aR，8aR對映體，或其醫藥上可接受的鹽。

3、據權利要求1或2的方法，該方法用于制備具有化學式Ⅰ的化合物，其中的R¹是正-丙基。

4、據權利要求1-3中任意一個的方法，該方法用于制備具有化學式Ⅰ的化合物，其中的R¹是NH₂。

5、據權利要求1的方法，該方法用于制備4aR，8aR-2-氨基-5-正-丙基-4，4a，5，6，7，8，8a，9-八氫-噁唑并〔4，5-g〕喹啉，或其醫藥上可接受的鹽。