[其他]用為免疫調節劑的2-芐基-4-(4-吡啶基)噻唑類和其衍生物的制造方法

無效

• 申請號: 85105898
• 申請日: 1985-07-25
• 公開（公告）號: CN85105898A
• 公開（公告）日: 1987-01-21
• 發明（設計）人: 戴維·A·博爾頓;弗農·L·穆爾;伊霍·E·柯伯卡;阿斯艾尼·A·佩斯奧萊努
• 申請（專利權）人: 默克有限公司
• 主分類號: D07D417/04
• 分類號: D07D417/04;A61K31/445;//;21302;27720)
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 顧天華

1、一種制備分子式(1)化合物或它的藥用鹽的方法，

那里R和R′各自是

(1)氫；

(2)鹵；

(3)低烷氧基；

(4)低烷基硫代；

(5)低烷基亞硫酸酰基；

(6)低烷基磺酰；

(7)未取代的或取代的苯基低烷氧基；

(8)低烷基；

(9)低鏈烯基；

(10)低鏈烷酰；

(11)鹵低烷基；

(12)-COORa，這里Ra是H或C_1-6烷基；

(13)芳基；

(14)芳氧基或芳基-S-；

(15)氰基；

(16)羥基低烷基；

(17)鹵低鏈烷酰；

(18)低鏈烷酰氧基；

(19)未取代的或取代的雜芳基；

(20)-NRa CO Rb，這里Ra和Rb各自是H或C_1-6烷基；

(21)-NO₂：

(22)-NRa?Rb：

(23)-ORa；

(24)-CONRa?Rb；

(25)-CORa；

(26)-NRa?CONRb?Rb；

(27)-NRa?CORb；

(28)-OCORa；

(29)-SCORa；或

(30)-OCH₂O-。

R²能用一單鍵或一雙鍵與芐基碳連結：對雙鍵的連結，R²僅能是=O，=S，=NRa，或=CH-Rc這里Rc是Ra，ORa或鹵；對單鍵是連結，可有R²的一個或二個位置，每一R各自是Rc；

R是Ra，鹵或鹵低烷基；

n是1至4；

m是1至5；和q是0或1。

其特征在于：

(a)在一種酸或一種堿存在的情況下以一個分子式為

的化合理處理一個分子式為的化合物。

(b)在一種強堿存在的情況下以一個分子式為的化合物處理一個分子式為的化合物。

2、如權利要求1所述的方法，其特征在于所述的化合物或它的藥用鹽其中R和R¹各自是

（1）氫;

（2）鹵;

（3）-ORa;

（4）C_1-6烷基硫代;

（5）C_1-6烷基;

（6）-CF₃;

（7）苯基;

（8）-CN;

（9）-NRaCORb;

（10）-NO₂;

（11）-NRaRb;

（12）-CONRaRb;

（13）-NRaCONRbRb;或

（14）雜芳基或取代雜芳基;

R²是氫;

R³是Ra;

N是1或2;

m是1或2;和

q是0或1。

3、如權利要求2所述的方法其特征在于所述的化合物或它的藥用鹽，其中R和R各自是

（1）氫;

（2）C_1-6烷基;

（3）-NRaRb;

R²是氫或F;

R³是H;

n是1或2;

m是1或2;和q是o。

4、如權利要求1或2或3所述的方法其特征在于所述的處理方法為

例如鹵，甲苯磺?；龋?/p>

當R²＝H

（或它的鹽與HL）

5、如權利要求1或2或3所述的方法，其特征在于所述的處