[其他]5，6二氫-4H-環戊二烯并(b)噻吩-6-羧酸類化合物及含這些化合物的藥物的制備方法無效
| 申請號： | 85106178 | 申請日： | 1985-08-16 |
| 公開（公告）號： | CN85106178A | 公開（公告）日： | 1987-03-04 |
| 發明（設計）人： | 格拉爾德·福蘭德;亞克斯·巴班頓;簡·克勞德·迪普英 | 申請（專利權）人： | 里昂工業制藥公司 |
| 主分類號： | C07D333/78 | 分類號： | C07D333/78;C07D409/06;A61K31/38 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 戴真秀,余輝君 |
| 地址： | 法國里昂*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 環戊二烯 噻吩 羧酸 化合物 這些 藥物 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1、制備下式所示的5，6-二氫-4H-環戊二烯并[b]噻吩-6-羧酸類化合物，及其符合藥用要求的鹽、或其酰胺的方法
式中Ar為被一個或幾個囟素原子或被較低級烷基、較低級氧基、羥基、硝基或二甲氨基任意取代了的苯基；被囟素原子或較低級烷基任意取代了的噻吩基或呋喃基，R是較低級烷基，該制備方法的特征在于使通式為
的酯在酸性或堿性介質中水解，用堿性碳酸鹽比較好，上式中Ar和R的定義同上，AIK為一較低級烷基。
2、權利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于通式為
的化合物（式中Ar、R及AlK的定義如上所述，但Ar不得為被二甲氨基所取代的苯基）是通過用通式Ar-Co-X（式中X為囟素原子）的化合物來處理通式
的酯而制得的，該反應是在路易斯酸（如氯化鋁）的存在下于惰性溶劑中進行的。
3、權利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于通式為
的酯（式中R及AlK的定義如前所述）是由通式為
的硝基衍生物在甲醛存在下加氫而制得的。
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