[其他]氮-噻吩氯乙酰胺的制法

無效

• 申請號: 85106474
• 申請日: 1985-08-29
• 公開（公告）號: CN85106474A
• 公開（公告）日: 1987-04-29
• 發明（設計）人: 赫爾曼·施奈德
• 申請（專利權）人: 山道士有限公司
• 主分類號: C07D333/36
• 分類號: C07D333/36
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 巫肖南

1、式Ⅱ化合物的制法

式中R是C_1-4烷氧基-C_2-4烷基，其中，C_1-4烷氧基與連接R的N原子之間至少相隔2個C原子，R₂和R₄分別為CH₃或C₂H₅，R₅是H或CH₃。該制法即使式Ⅰ化合物脫氫

式中R、R₂、R₄和R₅定義同本項權利要求所述。

2、按照第1項權利要求的制法，制取式Ⅲ化合物

式中R、R₂、R₄和R₅定義同第1項權利要求所述。該制法即把式Ⅰ化合物脫氫，生成式Ⅱ化合物，再將所得式Ⅱ化合物進行N-氯乙酰化。

3、按照第1或2項權利要求的制法，其中式Ⅰ化合物由式Ⅳ的四氫噻吩-3-酮

（式中R₂、R₄和R₅定義同第一項權利要求所述）與式Ⅴ的胺

（式中R定義同第一項權利要求所述）反應制得。

4、按照第1至3項權利要求的制法，其中式Ⅳ化合物由式Ⅵ化合物環化制得。

式中R₂、R₄和R₅定義同第一項權利要求所述。

5、按照第4項權利要求的制法，其中式Ⅵ化合物由式Ⅶ化合物

（式中R₂定義同第一項權利要求所述）與式Ⅷ化合物

（式中R₄和R₅定義同第一項權利要求所述）加成制得。

6、按照第4或第5項權利要求的制法，其中式Ⅶ化合物與式Ⅷ化合物的加成，和式Ⅵ化合物的環化，都在叔胺或Fe、Ni（Ⅱ）或Co（Ⅱ）的醋酸鹽存在時進行。

7、按照第6項權利要求的制法，其中加成和環化反應在Fe、Ni（Ⅱ）或Co（Ⅱ）的醋酸鹽存在時進行。

8、按照第1到7項權利要求中任一項的制法，其中式Ⅰ化合物的脫氫用O₂或氧化劑催化進行。

9、按照第8項權利要求的制法，脫氫在催化條件下進行。

10、按照第8項權利要求的制法，脫氫用氧化劑進行。

11、按照第10項權利要求的制法，氧化劑從硫、亞硫酰氯和硫酰氯中選用。

12、按照第11項權利要求的制法，氧化劑是亞硫酰氯。

13、按照第1到12項權利要求的制法，或Ⅱ化合物以氫氯化物形式進行氯乙酰化。

14、按照上述權利要求的任一項的制法，制取N-（2，4-二甲基噻吩-3-基）-N-（1-甲氧丙-2基）-氯乙酰胺。

15、式Ⅰ化合物，如第1項權利要求所述。

16、式Ⅳ化合物，如第3項權利要求所述。

17、式Ⅵ化合物，如第4項權利要求所述。

18、按照第15到17項權利要求中的任一項的化合物，制取式Ⅲ化合物。

19、按照第15到18項權利要求的化合物，其中R是1-甲氧基丙-2-基，R₂是CH₃，R₄是CH₃，R₅是氫。