[其他]由6-氟代-4-脲基苯并二氫吡喃-4-羧酸改造為6-氟代苯并二氫吡喃-4-酮的方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 85106603 | 申請日： | 1985-08-31 |
| 公開（公告）號： | CN85106603A | 公開（公告）日： | 1987-03-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 穆爾 | 申請（專利權(quán)）人： | 美國輝瑞有限公司 |
| 主分類號： | C07D311/22 | 分類號： | C07D311/22 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南,李雒英 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 脲基苯 二氫吡喃 羧酸 改造 氟代苯 方法 | ||
1、一個由(R)-6-氟代-4-脲基苯并二氫吡喃-4-羧酸或(R)-和(RS)-6-氟代-4-脲基苯并二氫吡喃-4-羧酸的混合物改造為6-氟代苯并二氫吡喃-4-酮的方法，包括：
把上述的(R)-氟代-4-脲基苯并二氫吡喃-4-羧酸或(R)-和(RS)-6-氟代-4-脲基苯并二氫吡喃-4-羧酸的混合物在含水的或局部含水的溶劑系統(tǒng)內(nèi)與金屬高錳酸鹽起作用，溫度在10至70℃之間，PH在3.0至7.0之間。
2、一個根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是所述金屬高錳酸鹽是一種堿金屬的高錳酸鹽。
3、一個根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征是所述堿金屬高錳酸鹽是高錳酸鉀。
4、一個根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征是該溶劑系統(tǒng)大體上是含水的。
5、一個根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征是采用了0.7至2.0摩爾當(dāng)量的高錳酸鉀。
6、一個根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征是采用了1.0至1.2摩爾當(dāng)量的高錳酸鉀。
7、一個根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征是加入由氫氯酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、甲磺酸、苯磺酸和甲苯磺酸組成的一組酸中選出來的酸，使PH在3.0至7.0之間。
8、一個根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特征是所述酸是乙酸。
9、一個根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其特征是6-氟代苯并二氫吡喃-4-酮是從（R）-和（RS）-6-氟代-4-脲基苯并二氫吡喃-4-羧酸的混合物所改造得來的。
10、一個根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其特征是所述（R）-與所述（RS）-6-氟代-4-脲基苯并二氫吡喃-4-羧酸的比例是在20∶1至1∶2范圍之內(nèi)。
11、一個根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其特征是所述溶劑系統(tǒng)是含有0.5至3%（體積）冰乙酸的水。
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