[其他]雜環(huán)衍生物的制備工藝

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85107087
• 申請(qǐng)日: 1985-09-23
• 公開（公告）號(hào): CN85107087A
• 公開（公告）日: 1986-12-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 克勞迪奧·塞梅拉羅;迪諾·米凱利;達(dá)尼埃萊·皮耶拉喬尼;喬瓦尼·加維拉吉;阿倫·戴維·博思威克
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 格拉克索公司意大利分公司
• 主分類號(hào): C07D211/90
• 分類號(hào): C07D211/90;A61K31/435;//;21182)
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 陶令靄

1、結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)的化合物的制備工藝

式中：

R₁和R₄代表C₁-C₄中的任一烷基；

R₂和R₃代表可被一氧原子隔斷的C₁-C₆中的任一直鏈或支鏈的烷基；

R₅代表一個(gè)C₁-C₁₃的直鏈或支鏈烷基；或一個(gè)可被C₁-C₃烷基取代基取代的C₅-C₈環(huán)烷基；

包括：

(a)結(jié)構(gòu)式(Ⅱ)的化合物同氨基酯(Ⅲ)(式中R₁、R₂、R₅；R₃、和R₄的定義與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中的相同)所進(jìn)行的反應(yīng)。

(b)結(jié)構(gòu)式(Ⅳ)的醛同結(jié)構(gòu)式(Ⅲ)的氨基酯和結(jié)構(gòu)式(Ⅴ)的酮基酯所進(jìn)行的反應(yīng)。(式中R₅；R₄、R₃；R₂和R₁的定義與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中的相同)

(c)由結(jié)構(gòu)式(Ⅳ)的醛同①結(jié)構(gòu)式(Ⅲ)的氨基酯或②在銨鹽的存在下同結(jié)構(gòu)式(Ⅴ)的酮基酯進(jìn)行反應(yīng)，制備R₁和R₄相同；R₂和R₃相同的具有結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)的化合物。

(d)結(jié)構(gòu)式為(Ⅰ)而其中R₅代表氫的相應(yīng)酸的酯化。

(e)在鈀鹽和有機(jī)堿的存在下，由結(jié)構(gòu)式(Ⅵ)的化合物(式中R₁、R₂、R₃和R₄的定義與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中的相同；Hal代表溴或碘)同丙烯酸酯CH₂=CHCO₂R₅(Ⅶ)(式中R₅的定義與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中的相同)反應(yīng)，對(duì)具有結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)化合物的反式異構(gòu)體的制備。

(f)結(jié)構(gòu)式(Ⅺ)的化合物(式中R₁、R₂、R₃和R₄的定義與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中的相同)同三苯基膦(Ⅸ)(式中R₅的定義與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中的相同)進(jìn)行反應(yīng)。

(g)用光照射結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)化合物的反式異構(gòu)體溶液，制備結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)化合物的順式異構(gòu)體。

2、根據(jù)權(quán)利要求1，制備其結(jié)構(gòu)式中，R₁和R₄任意代表甲基或乙基的化合物的工藝。

3、根據(jù)權(quán)利要求1或2，制備其結(jié)構(gòu)式中R₁和R₄都代表甲基的化合物的工藝。

4、根據(jù)權(quán)利要求1至3的任一項(xiàng)，制備其結(jié)構(gòu)式中R₂和R₃代表任意一個(gè)可被C₁-C₃烷氧基取代的C₁-C₄烷基的化合物的工藝。

5、根據(jù)權(quán)利要求1至4的任一項(xiàng)，制備其結(jié)構(gòu)式中R₂和R₃代表任一從甲基、乙基、異丙基、異丁基、叔-丁基、甲氧基乙基或丙氧基乙基中選出之基團(tuán)的化合物的工藝。

6、根據(jù)權(quán)利要求1至5的任一項(xiàng)，制備其結(jié)構(gòu)式中R₅代表C₃-C₉的直鏈或支鏈的烷基;或者代表可被C₁-C₃烷基取代的C₅-C₇環(huán)烷基的化合物的工藝。

7、根據(jù)權(quán)利要求1至6的任一項(xiàng)，制備其結(jié)構(gòu)式中R₅代表異丙基、叔丁基、2，6-二甲基-4-庚基、辛基或環(huán)己基基團(tuán);或者代表一個(gè)被甲基取代了的環(huán)己基的化合物的工藝。