[其他]吡啶衍生物的制備方法及其組合物

無效

• 申請號: 85107279
• 申請日: 1985-09-30
• 公開（公告）號: CN85107279A
• 公開（公告）日: 1986-09-17
• 發明（設計）人: 埃利默·埃瑟;卡爾曼·哈森伊;哈納爾卡·維卡·尼·比索;朱迪特·馬塔茨;拉斯洛·斯波爾尼;埃斯特·少爾諾基;克薩巴·古西;弗朗克·特里施勒;比拉·赫格杜斯;馬塔·卡波爾納斯·尼·帕普;安娜·卡拉·尼·索霍尼亞
• 申請（專利權）人: 格德昂·理查德化學工廠股份公司
• 主分類號: C07D213/70
• 分類號: C07D213/70;A61K31/44;//;21320)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 羅英銘,陳季壯

1、一種組合物，它含有至少一種作為有效成份的有效量的化學式(Ⅰ)表示的化合物或其酸加成鹽，和至少一種藥用載體和/或稀釋劑，

其中，R表示氫或含有1～4個碳原子的烷基。

Y表示氧或硫，并且如果Y表示硫，則Z表示被一個或多個鹵素和/或含有1～4個碳原子的烷基選擇性地取代了的苯基，

B表示原子團-CH₂-CH₂-N(R¹，R²)，其中R¹、R²各自為氫，有1～4個碳原子的烷基，或烷基部分有1～4個碳原子的烷苯基，

A表示氫，或者當Y表示氧原子時，

A和B共同表示單鍵或各自代表氫，

Z表示被一個或多個鹵原子和/或含有1～4個碳原子的烷基選擇性地取代了的苯基，氫氧基或氨基；但有下述先決條件，當A和B各自代表氫時，Z不為氫氧根或氨基，

D表示-N(R³，R⁴)或-NH-E，OH或鹵素，其中，R³和R⁴各自表示氫，含有1～4個碳原子的烷基，或烷基部含有1～4個碳原子的烷苯基，或基團，其中R的定義如上文，

E代表化學式(a)，(b)，(c)表示的基團

并且，取代基Y-B是連到苯環的3-或4-位上，

并且有下述先決條件，如果Y表示氫且A和B共同代表單鍵，D不為-N(R³，R⁴)集團。

2、制備化學式（Ⅰ）代表的吡啶衍生物及酸加成鹽的工藝方法，

其中，

R表示氫或含有1～4個碳原子的烷基，

Y表示氧或硫，且如果Y表示硫原子，則

Z表示被一個或多個囟原子和/或含有1～4個碳原子的烷基取代了的苯基，

B表示原子團-CH₂-CH₂-N（R¹，R²），其中R¹和R²各自表示氫，含有1～4個碳原子的烷基，或烷基部有1～4個碳原子的烷苯基，

A表示氫，或者，如果Y代表氧原子，

A和B共同表示單鍵或各自表示氫，

Z表示被一個或多個囟原子和/或含有1～4個碳原子的烷基選擇性地取代的苯基，氫氧根或氨基;且有下述先決條件，如果A和B各自代表氫時，Z不為氫氧根或氨基，

D表示基團-N（R³，R⁴）或-NH-E，氫氧根或囟素，且其中，R³和R⁴各自表示氫，含1～4個碳原子的烷基，或烷基部有1～4個碳原子的烷苯基，或基團，其中R的定義如上文，

E表示由化學式（a），（b），或（c）表示的基團，

并且，取代基Y-B是連到苯環的3-或4-位上，

并且有下述先決條件，如果Y為氫并且A和B共同代表一單鍵，則D不得為-N（R³，R⁴）原子團;

該方法包括：

（a）制備化學式（ⅠA）表示的化合物，

其中R，Z和D如前文定義，

（a1）化學式（Ⅱ）表示的2-囟代吡啶衍生物，

其中R和Z如前文定義，Z表示囟素，

與化學式（Ⅲ）表示的硫醇衍生物或與它的酸加鹽反應;

其中D的定義如上文;

（a2）化學式（Ⅳ）表示的吡啶-2-硫酮，

其中Z和R定義如上文，與化學式（Ⅴ）代表的2-囟代乙烷衍生物或其酸加成鹽反應，

其中D的定義如上文，且X表示囟素，

如果需要，可以選擇性地在它的酸加成鹽離解后或者分離以后，還原化學式（ⅠA）所表示的化合物，在化學式（ⅠA）中，Z表示被一個或多個囟原子和/或含有1～4個碳原子的烷基取代的苯基，R和D定義如上文;

（b）制備化學式（ⅠB′）所表示的化合物，

其中，

Z¹表示被一個或多個囟原子和/或含有1～4個碳原子取代的苯基，

D¹表示基團-N（R³，R⁴），其中R³和R⁴定義如上文，是依靠還原化學式（ⅠA′）所表示的化合物，

其中R，Z¹和D¹如前文定義，

（c）制備化學式（ⅠC）所表示的化合物

其中，Z¹，R，D，R¹和R²的定義如上文所述，

用化學式（ⅠB）表示的化合物，

其中R，D和Z的定義如上文，與化學式（Ⅵ）表示的化合物或與它的酸加成鹽反應，式（Ⅵ）中R¹和R²的定義如上文，

如果需要，得到的R，A，Y，B，Z，R¹，R²，R³，R⁴和E如前文定義的化學式所表示的化合物中，基團D可以轉變成前文對D定義的范圍內的其他形式的基團，

如果需要，得到的化學式（Ⅰ）表示的化合物可以轉化成它的酸加成鹽，或使其從它的酸加成鹽中離解出來。