[其他]吡啶衍生物的制備方法及其組合物

無效

• 申請號: 85107279
• 申請日: 1985-09-30
• 公開（公告）號: CN85107279A
• 公開（公告）日: 1986-09-17
• 發明（設計）人: 埃利默·埃瑟;卡爾曼·哈森伊;哈納爾卡·維卡·尼·比索;朱迪特·馬塔茨;拉斯洛·斯波爾尼;埃斯特·少爾諾基;克薩巴·古西;弗朗克·特里施勒;比拉·赫格杜斯;馬塔·卡波爾納斯·尼·帕普;安娜·卡拉·尼·索霍尼亞
• 申請（專利權）人: 格德昂·理查德化學工廠股份公司
• 主分類號: C07D213/70
• 分類號: C07D213/70;A61K31/44;//;21320)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 羅英銘,陳季壯

本發明涉及新穎的吡啶衍生物。更具體地說，本發明涉及化合物（Ⅰ）所示的新型吡啶衍生物，

其中，

R代表氫或含有1～4個碳原子的烷基，

Y代表氧或者硫，并且如果Y代表硫原子時，

Z代表選擇性地被一個或多個鹵原子和/或具有1～4個碳原子的烷基取代了的苯基，

B代表原子團-CH₂-CH₂-N（R¹，R²），其中的R¹和R²分別表示氫，含有1～4個碳原子的烷基或者是在烷基部分中含有1～4個碳原子的烷苯基，

A代表氫;或者，如果Y表示氧原子時，A和B共同表示一個化學鍵或分別各代表氫，

Z代表選擇性地被一個或多個鹵原子和/或具有1～4個碳原子的烷基取代了的苯基，氫氧根或者氨基，但需有下述先決條件，即，如果A和B各自代表氫，則Z不為氫氧根或氨基，

D代表原子團-N（R³，R⁴）或-NH-E，氫氧根或鹵素，其中R³和R⁴各自代表氫，含有1～4個碳原子的烷基或者在烷基部分含有1～4個碳原子的烷苯基，或者原子團，其中R的意義如上文所述，

E代表化學式（a），（b），（c）所示的原子團，

并且取代基是連到吡啶環的3位或者4位上，但需有下述先決條件，即，如果Y為氧且A和B共同表示一個化學鍵時，D不為原子團-N（R³，R⁴）。本發明還涉及前述化合物的酸加成鹽。

根據本發明的另一方面，還提供用下述方法制備化學式（Ⅰ）表示的化合物的過程：

a）制備化學式（ⅠA）表示的化合物，

其中，R，Z和D的意義如前文所述，

a1）化學式（Ⅱ）表示的2-囟代吡啶衍生物，

其中R和Z的意義如上文所述，X代表囟素，與化學式（Ⅲ）表示的硫醇衍生物或與其酸加成鹽反應;

a2）化學式（Ⅳ）表示的吡啶-2-硫酮的衍生物，

其中Z和R的意義如前文所述，與化學式（Ⅴ）表示的2-囟代乙烷衍生物或與其酸加成鹽反應，

其中D的意義如前文所述，X代表囟素。并且如果需要，可以選擇性地在化學式（ⅠA）表示的化合物的鹽解析或者分離后還原該化合物，化學式（ⅠA）中Z表示被一個或多個囟素和/（或）含有1～4個碳原子的烷基取代的苯基，R和D如上文定義;

b）制備化學式（ⅠB′）表示的化合物

其中，Z¹表示被一個或多個囟素原子和/或含有1～4個碳原子的烷基選擇性地取代的苯基，D¹代表原子團-N（R³，R⁴），其中R³和R⁴的意義如前文所述;這是由還原化學式（ⅠA′）所表示的化合物實現，

其中R，Z¹和D¹的意義如上文所述;

c）制備化學式（ⅠC）表示的化合物

其中Z¹，R，D，R¹和R²的意義如上文所述，用化學式（ⅠB）表示的化合物，

其中R，D和Z¹的意義如上文所述，與化學式（Ⅵ）表示的化合物或與它的酸加成鹽反應，在式（Ⅵ）中，R¹和R²的意義如上文所述。

如果需要，在R，A，B，Y，Z，R¹，R²，R³，R⁴和E的定義如前所述的、制備出來的化學式（Ⅰ）表示的化合物中，原子團D可以轉變成前面給定的D定義內的另一形式的原子團，并且如果需要，制得的化學式（Ⅰ）表示的化合物還可轉變成它的酸加成鹽，或者從它的酸加成鹽解離。