[其他]制備四氫化萘衍生物的方法

無效

• 申請號: 85107496
• 申請日: 1985-10-09
• 公開（公告）號: CN85107496A
• 公開（公告）日: 1986-07-23
• 發明（設計）人: 尤斯·亨加納;亨里·拉馬茨
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D91/28
• 分類號: C07D91/28;C07D93/14;C07D93/26;C07D95/08;C07D149/32;C07D69/66;C07D35/22;C07D307/77;A61K31/13;A61K31/44
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 崔曉光,張元忠

本發明是關于四氫化萘衍生物，具體說是關于由通式（Ⅰ）表示的外消旋物和旋光對映體形式的四氫化萘衍生物，及其可藥用的酸加成鹽，

式中R代表氫或低級烷基，R¹、R²、R³和R⁴各自代表氫或囟素或低級烷氧基或兩個相鄰的基一起代表亞甲基二氧基或亞乙基二氧基，R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹各自代表氫或囟素或C₁-C₁₀烷氧基或低級烷硫基或低級烷氧基-低級烷氧基或ω，ω，ω-三氟代低級烷氧基或兩個相鄰的基一起代表亞甲基二氧基或亞乙基二氧基，Y代表羥基、低級烷基羰氧基、低級烷氧基-低級烷基羰氧基、低級烷氧基羰氧基、低級烷氧基-低級烷氧基羰氧基、低級烷硫基、低級烷基羰氧基或取代的或非取代的芐基羰氧基，m代表數字1或2，n代表數字1或2或3。

這些化合物是新的，并具有獨特的，有價值的藥效性能。

本發明的目的是研究通式Ⅰ所表示的用作起治療作用的化合物本身，制備該類化合物，制備該類化合物的中間產物，研究含有該類化合物的藥劑;制備這些藥劑以及用通式Ⅰ表示的化合物來控制或預防疾病或用來增強健康，特別是用來控制或預防心絞痛、局部缺血、心律不齊和高血壓。

本說明書中所用的術語“低級烷基”（單獨或與其它詞一起使用）表示帶有1～6個碳原子，最好是帶有1～4個碳原子的直鏈和支鏈的飽和烴基，例如：甲基、乙基、正-丙基、異丙基、正-丁基、異丁基、仲-丁基、叔-丁基等等，術語“低級氧烷基”表示低級烷基醚基團，其中“低級烷基”一詞與上述該詞的意義相同。術語“C₁-C₁₀烷氧基”與烷基醚基團類似，其中烷基有1-10個碳原子。術語“囟素”，包括氟、氯、溴和碘四個囟原子。“取代的芐基羰氧基”一詞是指芐基羰氧基中的一個或兩個氫原子被低級烷基、低級烷氧基、囟素或硝基取代了的基團。“離去基團”一詞表示人們熟知的基團，諸如囟素（最好是氯或溴）、芳基磺酰氧基，（例如：甲苯磺酰氧基、溴代苯磺酰氧基、苯磺酰氧基和磺酰氧基）或烷基磺酰氧基（例如：甲磺酰氧基和三氟甲基磺酰氧基）。

通式Ⅰ中R表示低級烷基，尤其是異丙基時，它所表示的那些化合物較好。Y最好代表羥基、低級烷基羰氧基（尤其是乙酸基）或低級烷氧基-低級烷基羰氧基（尤其是甲氧基乙酸基）。m和n最好為數字1。此外，當通式Ⅰ中的R¹、R²、R³和R⁴四個取代基中二個代表氫，另二個各自表示氫或囟素或低級烷氧基時，它所表示的化合物也較好。當通式Ⅰ中R¹和R⁴各為氫，R²和R³各為低級烷氧基或R²代表囟素，R³代表氫時，式Ⅰ所表示的化合物尤為好。同樣，當通式Ⅰ中取代基R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹中的兩個代表氫，其余三個各自代表氫或囟素或C₁-C₁₀烷氧基或低級烷硫基或低級烷氧基-低級烷氧基時，式Ⅰ所表示的化合物也很好。當通式Ⅰ中R⁸和R⁹各為氫，R⁵代表氫或C₁-C₁₀烷氧基，R⁶代表氫、或C₁-C₁₀烷氧基或低級烷氧基-低級烷氧基，R⁷代表氫或囟素或C₁-C₁₀烷氧基或低級烷硫基或低級烷氧基-低級烷氧基時，它所代表的化合物尤為好。