[其他]2-胍基-4-(2-甲基-4-咪唑基)噻唑二氫溴化物的制備方法無效
| 申請號: | 85107520 | 申請日: | 1985-10-10 |
| 公開(公告)號: | CN85107520A | 公開(公告)日: | 1986-07-23 |
| 發明(設計)人: | 小伯克利·溫德爾·丘 | 申請(專利權)人: | 輝瑞公司 |
| 主分類號: | C07D417/04 | 分類號: | C07D417/04;A61K31/425;//;27738;23364) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 劉元金 |
| 地址: | 美國紐約州·*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 胍基 甲基 咪唑 噻唑 溴化物 制備 方法 | ||
1、一種制備2-胍基-4-(2-甲基-4-咪唑基)噻唑二氫溴化物方法,包括如下步驟:
(a)在有至少-摩爾當量的氫溴酸(HBr)且存在于惰性反應溶劑中的情況下,用足夠一摩爾當量的溴(Br2)與2-甲基-4-乙酰咪唑進行溴化反應,反應溫度為30-90℃;
(b)用足夠-摩爾當量的N-米硫脲在35-100℃溫度范圍內與2-甲基-4-(溴乙?;?咪唑的結果酸性淤漿或溶液在相同的或別的惰性反應溶劑中反應;和
(c)從結果反應混合物中離析所說的二氫溴化物鹽。
2、按照權利要求1的方法,其中步驟(a)中使用的氫溴酸(HBr)僅足夠一摩爾當量,并且步驟(a)和(b)兩步中的惰性反應溶劑是乙酸。
3、按照權利要求1的方法,其中步驟(a)和(b)兩步中惰性反應溶劑包括濃氫溴酸溶液,并且步驟(b)的惰性反應溶劑中進一步包括乙醇。
4、按照權利要求1的方法,其中的步驟(a)是在40-80℃溫度范圍內完成的。
5、按照權利要求1的方法,其中的步驟(b)是在45-90℃溫度范圍內完成的。
6、按照權利要求4的方法,其中的步驟(b)是在45-90℃溫度范圍內完成的。
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