[其他]胺衍生物的制備方法及其用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85107874
• 申請日: 1985-09-26
• 公開（公告）號: CN85107874A
• 公開（公告）日: 1986-07-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 托馬斯·邁克爾·貝爾
• 申請（專利權(quán)）人: 帝國化學(xué)工業(yè)泛美公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/44;//;23100)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 陶令靄

1、制備式1化合物的方法

其中Ra是由(1-10C)烷基、(3-10C)烯基、(3-10C)炔基、(1-10C)氰烷基、(1-10C)酮烷基、(1-10C)鹵烷基和(3-10C)鹵烯基中選擇出來的，其中鹵烷基和鹵烯基的每一個鹵基團(tuán)至少有一個鹵素是從氟和氯中選出來的；

Rb是由氫、(1-10C)烷基和(1-10C)烷醇基選擇出來的基團(tuán)；

Rc和Rd可以相同或者不同，它們的每一個分別是從氫、(1-10C)烷基、(3-6C)環(huán)烷基、(3-6C)環(huán)烷基(1-6C)烷基、(3-10C)烯基、(3-10C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基(2-6C)烷基、(1-6C)鹵烷基、(1-6C)鹵烯基、苯基、芐基和噻唑基選出來的基團(tuán)，或RC和Rd與氮原子連接形成一個含有任意雙鍵的4到7節(jié)環(huán)；

如果Ra是(1-3C)烷基，則至少一個Rc和Rd是(3-10C)烯基或(3-10C)炔基，

和它們的7-N-氧化物，

和上述化合物或它們的7-N-氧化物的可作為成藥的酸加成鹽。

其特征在于，

(a)式Ⅱ的化合物與式為RCRdNH的胺進(jìn)行反應(yīng)；

其中A是羧酸或它的活化了的衍生物

(b)為了使這些化合物在Rb上是烷醇基，?；?中Rb是氫的化合物；

(c)烷基化、烯基化、炔基化式Ⅲ的化合物

(d)式Ⅳ的化合物與式為Rb-NH₂的化合物進(jìn)行反應(yīng)。

其中Re是可置換的基團(tuán)；而后，當(dāng)式1的化合物是以游離堿形式得到，并且需要制備可作為成藥的酸加成鹽時，則堿與酸進(jìn)行反應(yīng)，該酸可提供作為成藥的陰離子。

2、制備式Ⅴ化合物的方法

其中Re是可置換的基團(tuán)而Rf是（1-6C）烷基，該方法包括了以下的步驟：

（a）式Ⅶ化合物與N-溴丁二酸胺在光的照射下進(jìn)行反應(yīng)，

其中Rg是氫或（1-6C）烷基。得到了式Ⅷ的化合物：

（b）式Ⅷ化合物與酸或堿進(jìn)行反應(yīng)。

3、按照權(quán)利要求1的方法所制得的化合物用于制造抗焦慮劑藥物的用途。