[其他]氧雜環丁-2-酮類化合物的制備方法

無效

• 申請號: 85109209
• 申請日: 1985-12-16
• 公開（公告）號: CN85109209A
• 公開（公告）日: 1986-09-17
• 發明（設計）人: 彼爾·巴比爾;弗南德·施內德;尤里克·維德默
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D305/08
• 分類號: C07D305/08;A61K31/335
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 張元忠,王杰

1、通式為(Ⅰ)的氧雜環丁-2-酮的制備方法。

其中X是十一烷基或2Z，5Z-十-碳二烯基，C₀是正已基，Y是異丁基和Z是甲酰基或者Y是氨基甲酰甲基和Z是乙酰基，該方法的特征是。

a)通式為(Ⅱ)的酸以通式為(Ⅲ)的醇酯化。

其中X、C₀、Y和Z有如上含義。

或者

b)通式為(Ⅰ′)的氧雜環丁-2-酮被氫化，

其中X′是3-十-烯基，C₆、Y和Z有如上含義。

或者

c)通式為(Ⅰ″)的氧雜環丁-2-酮用烷酰基化試劑處理，以引入基團Z。

其中C₁₁是十一烷基，Y和C₆有如上含義。

2、按照權利要求1的方法，是以方法a）或b）進行。

3、按照權利要求1或2的方法，制備N-甲酰基-L-亮氨酸的（S）-1-〔（2S，3S）-3-己基-4-氧代-2-氧雜環丁基〕甲基十二烷基酯。

4、按照權利要求1，2或3的方法或用明確的化學類似方法，制備權利要求1中通式為（Ⅰ）的化合物，特別是N-甲酰基-L-亮氨酸的（S）-1-｛〔（2S，3S）-3-己基-4-氧代-2-氧雜環丁基〕甲基｝十二烷基酯。