[其他]萘衍生物的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86100090
• 申請日: 1986-01-10
• 公開（公告）號: CN86100090A
• 公開（公告）日: 1986-08-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 巖崎為雄;高島毅
• 申請（專利權(quán)）人: 田邊制藥株式會社
• 主分類號: C07C69/94
• 分類號: C07C69/94;C07D307/92;C07D317/70;C07D493/04;A61K31/235;A61K31/335;//;30700;31700)
• 代理公司: 上海專利事務(wù)所
• 代理人: 王孫佳

1、一種制備化學(xué)式為：

萘衍生物的方法，其中R¹¹是氫原子或低級烷氧基羰基，R⁵是低級烷基，R³和R⁴均為低級烷氧基或者R³和R⁴中的一個為氫原子，而另一個是低級烷氧基，且環(huán)A是取代的或未取代的苯環(huán)，其條件是：

(a)假設(shè)R¹¹是甲氧基羰基，R⁵是甲基，而環(huán)A是化學(xué)式為：的苯環(huán)，或

(b)假設(shè)R¹¹是氫原子，R⁵是乙基，而環(huán)A是化學(xué)式為的苯環(huán)，R³和R⁴均為至少有兩個碳原子的低級烷氧基，或者R和R中的一個是氫原子，而另一個是低級烷氧基，

或者一種制備藥學(xué)上可接受的其鹽的方法，它包括把化學(xué)式為：

R¹¹-C≡C-COOR⁵的化合物(其中，R¹¹和R⁵的是相同于上文所定義的)與化學(xué)式為

的醛基化合物(其中R³、R⁴和環(huán)A是相同于上文所定義的或者是它們的二-低級烷基乙縮醛或它們的一種鹽)進行縮合反應(yīng)，并且假如需要，則進一步把產(chǎn)物轉(zhuǎn)化成藥學(xué)上可接受的它們的鹽。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中R¹¹是低級烷氧基羰基和：

（a）R³和R⁴均為低級烷氧基，或者，R³和R⁴中的一個為氫原子，而另一個為低級烷氧基，且環(huán)A是化學(xué)式為：

的苯環(huán)，其中R^a是氫原子、低級烷基或低級烷氧基，R^b是低級烷基，R^c是氫原子、低級烷基或苯基-低級烷基，R^d、R^e和R^f中的每一個均為低級烷基，而X^a和X^b均為鹵（素）原子;或

（b）R³和R⁴均為至少有兩個碳原子的低級烷氧基，或者，R³和R⁴中的一個為氫原子，而另一個是低級烷氧基，且環(huán)A是化學(xué)式為.的苯環(huán)。

3、根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中：

（a）R³和R⁴均為低級烷氧基，而環(huán)A是化學(xué)式為：

的苯環(huán)，或

（b）R³和R⁴均為至少有兩個碳原子的低級烷氧基，或者，R³和R⁴中的一個為氫原子，而另一個是甲氧基，而環(huán)A是化學(xué)式為.的苯環(huán)。

4、根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中R³和R⁴均為低級烷氧基，而環(huán)A是化學(xué)式為：

的苯環(huán)。

5、根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中環(huán)A是化學(xué)式為：

.的苯環(huán)。

6、根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，它被用耒制備1-（3，4-二甲氧基苯基）-2，3-雙（甲氧基羰基）-4-羥基-6，7，8-三甲氧基萘或它的藥學(xué)上可接受的鹽。