[其他]含有斯波胍靈活性成分的注射用藥物組合物的制備方法

無效

• 申請號: 86100157
• 申請日: 1986-01-13
• 公開（公告）號: CN86100157A
• 公開（公告）日: 1986-08-27
• 發明（設計）人: 梅澤浜夫;鈴木信太郎;大熊高明;佐藤文弘;中村輝也
• 申請（專利權）人: 財團法人微生物化學研究會
• 主分類號: A61K31/16
• 分類號: A61K31/16
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 戴真秀,俞輝君

1、一種制備注射用藥物組合物的方法，其中包括將

(1)具有下列結構式的斯波胍靈：

[其中，R是(式中R′為1至4個碳原子的低級烷基)、－（CH₂)⁸-或者或者其鹽，和

(2)由甘露糖醇、多芽糖、糊精、乳糖、環糊精、明膠、硫酸軟骨素和人血清白蛋白(當R是時，甘露糖醇不包括在內)所組成的物質組中選出的至少一種穩定劑，

溶解于水中，滅菌然后干燥。

2、按照權利要求1所述的方法，其中所說的斯波胍靈是：

1-氨基-19-胍基-11，15-二羥基-4，9，12-三氮雜十九烷-10，13-二酮（斯波胍靈），

1-氨基-19-胍基-11-羥基-4，9，12-三氮雜十九烷-10，13-二酮（15-脫氧斯波胍靈），

1-氨基-19-胍基-11-羥基-4，9，12-三氮雜十九烷-14-烯-10，13-二酮（15-脫氧-14-烯-斯波胍靈），

15-乙酰基-1-氨基-19-胍基-11-羥基-4，9，12-三氮雜十九烷-10，13-二酮（15-氧-乙酰斯波胍靈），

15-丙酰-1-氨基-19-胍基-11-羥基-4，9，12-三氮雜十九烷-10，13-二酮（15-氧-丙酰斯波胍靈），

1-氨基-21-胍基-11-羥基-4，9，12-三氮雜二十一烷-10，13-二酮或者

1-氨基-16-對胍苯基-11-羥基-4，9，12-三氮雜十六烷-10，13-二酮。

3、按照權利要求1所述的方法，其中所說的穩定劑至少是從甘露糖醇、麥芽糖、硫酸軟骨素和人血清白蛋白所組成的物質組中選出的一種物質。

4、按照權利要求1所述的方法，其中所說的斯波胍靈是1-氨基-19-胍基-11-羥基-4，9，12-三氮雜十九烷-10，13-二酮（15-脫氧斯波胍靈），而且所說的穩定劑是乳糖或甘露糖醇。

5、按照權利要求1所述的方法，其中所說穩定劑的量，按重量計為每份斯波胍靈0.5至100份穩定劑。

6、按照權利要求1所述的方法，其中所說的水是注射用蒸餾水。

7、按照權利要求1所述的方法，其中所說水的量，按重量計為每份斯波胍靈20至200重量份水。

8、按照權利要求1所述的方法，其中所說水的溫度為0至40℃。

9、按照權利要求1所述的方法，其中所說斯波胍靈溶液的PH值為3至7。

10、按照權利要求1所述的方法，其中所說的干燥為冰凍干燥。