[其他]哌啶化合物的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86100964
• 申請日: 1986-02-08
• 公開（公告）號: CN86100964A
• 公開（公告）日: 1986-10-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 植田育男;松尾昌昭;谷口清;小河原孝友
• 申請（專利權(quán)）人: 藤沢藥品工業(yè)株式會社
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D409/12;A61K31/47;//;C07D21516;21154)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

1、制備下述結(jié)構(gòu)式表示的哌啶化合物或其鹽的方法，

式中R¹是氫或三鹵甲基，

R²是氫或被保護(hù)的羧基，

R³是雜環(huán)基團或可含鹵素的芳基

X是-S-，

，-O-，-NH-或可含羥基的低級亞烷基，

制備方法包括：

(a)、(Ⅱ)式或其羧基上的反應(yīng)衍生物或其鹽與(Ⅲ)式或其氨基處的反應(yīng)衍生物或其鹽反應(yīng)生成(Ⅰ)式或其鹽，

式中R¹和R²的定義均與上述相同。

式中R³和X的定義都與上述相同。

式中R¹、R²和R³的定義都與上述相同；

(b)、(Ⅳ)式或其鹽與(Ⅴ)式或其鹽反應(yīng)生成(Ⅰ)式或其鹽。

式中R¹和R²的定義都與上述相同。

式中R³和X的定義都與上述相同，

式中R¹、R²、R³和X的定義均與上述相同。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中的化合物或其可用作藥的鹽，可用下式表示：

式中R²、R³和X均與權(quán)利要求1中的定義相同，R¹是三鹵甲基。

3、根據(jù)權(quán)利要求2的方法，其中的化合物結(jié)構(gòu)式中R¹和X的定義都同權(quán)利要求2一樣，

R²是氫或酯化的羧基，

R³是含氮原子或硫原子的5或6元環(huán)的雜單環(huán)基團或可含鹵素的苯基。

4、根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其中的化合物結(jié)構(gòu)式中R¹和X的定義都同權(quán)利要求3一樣。

R²是氫或低級烷基酯。

R³是吡啶基，噻吩基或可含鹵素的苯基。

5、根據(jù)權(quán)利要求4的方法，其中的化合物結(jié)構(gòu)式中

R¹是三氟甲基，

R²是氫或乙酯基，

R³是吡啶基，噻吩基或氟苯基，

6、根據(jù)權(quán)利要求5的方法，其中的化合物結(jié)構(gòu)式中R¹是三氟甲基，

R²是氫

R³是氟苯基，

X是-S-或-S-。

7、根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其中的化合物是

4-〔（2-氟苯基）硫代〕-1-〔4-（〔7-（三氟甲基）-4-喹啉基）胺基〕苯甲酰基〕啶

或其可用作藥的鹽。

8、根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其中的化合物是

4-〔（2-氟苯基）磺酰基〕-1-〔4-〔〔7-（三氟甲基）-4-喹啉基）胺基〕苯甲酰基〕啶

或其可用作藥的鹽。