[其他]6-硫代黃嘌呤衍生物的制造方法及其應(yīng)用無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86101050 | 申請日: | 1986-02-05 |
| 公開(公告)號: | CN86101050A | 公開(公告)日: | 1986-11-12 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 彼得霍夫 | 申請(專利權(quán))人: | 歐羅塞爾迪克股份公司 |
| 主分類號: | C07D473/22 | 分類號: | C07D473/22;A61K31/52 |
| 代理公司: | 上海專利事務(wù)所 | 代理人: | 徐志奇 |
| 地址: | 盧森堡彼*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 黃嘌呤 衍生物 制造 方法 及其 應(yīng)用 | ||
1、一種生產(chǎn)結(jié)構(gòu)式為的化合物的方法,其中R3是乙基、正丙基或正丁基,R8是氫、甲基或乙基,其特征在于所述的方法是在吡啶中加入五硫化二磷和黃嘌呤衍生物進(jìn)行回流加熱,再進(jìn)行后處理。
2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于所述的化合物為:3-乙基-6-硫代黃嘌呤,3-丙基-6-硫代黃嘌呤,3-丁基-8-乙基-6-硫代黃嘌呤,3-乙基-8-甲基-6-硫代黃嘌呤,3-乙基-6-硫代黃嘌呤,3-乙基-8-乙基-6-硫代黃嘌呤,3-丙基-8-甲基-6-硫代黃嘌呤,3-丙基-8-乙基-6-硫代黃嘌呤,3-丁基-8-甲基-6-硫代黃嘌呤。
3、根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法,其特征在于所述的后處理為:然后用水冷卻此溶液,將所產(chǎn)生的懸浮液濃縮,然后將固體收集起來,將這種仍然潮濕的產(chǎn)品懸浮在氫氧化鈉溶液中,然后將濾液收集起來,且用鹽酸酸化,然后將作為結(jié)果產(chǎn)生的沉淀物收集起來,并溶解在氫氧化鈉溶液中,所產(chǎn)生的溶液用木炭處理,隨后過濾,再用鹽酸酸化,將作為結(jié)果所產(chǎn)生的沉淀物收集起來,用冰水洗滌,并干燥,用甲醇-丙酮再結(jié)晶得產(chǎn)物。
4、根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法,其特征在于所述的后處理為:將此溶液冷卻至環(huán)境溫度,用水處理,將此懸浮體在真空中濃縮,進(jìn)一步用水稀釋,再濃縮,收集粗制產(chǎn)品,并用冰水洗滌,將干燥的材料溶解于三氯甲烷,溶液通過硅膠過濾,蒸發(fā)三氯甲烷,剩留物用丙酮-乙醚結(jié)晶。
5、一種以如權(quán)利要求1所述的化合物為有效成份的藥物的制造方法,其特征在于所述的化合物以游離的或無毒的、在藥物學(xué)上可接受的鹽的形式連同任何常用的在藥物學(xué)上可接受的載體或賦形劑摻入到一種藥物組成中去。
6、根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于所述的藥物是用作抗氣喘的支氣管擴(kuò)張治療的,所述的藥物可以是口服的或非腸道使用的。
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