[其他]胞嘧啶核苷的制備

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 86101400
• 申請(qǐng)日: 1986-03-05
• 公開（公告）號(hào): CN86101400A
• 公開（公告）日: 1986-09-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 川田滿;松本清治;鶴島正明
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07H19/06
• 分類號(hào): C07H19/06;A61K31/70
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

1、一種制備胞嘧啶核苷的方法，該方法的特征在于包括使一分子過酰基胞嘧啶與羥基受保護(hù)的一分子單糖或羥基受保護(hù)的一分子核苷(其堿基部分不是胞嘧啶的核苷)起反應(yīng)，必要的話，也包括除去羥基-保護(hù)基的反應(yīng)。

2、權(quán)利要求1中的一項(xiàng)方法，該方法中反應(yīng)是在路易氏酸存在條件下進(jìn)行的。

3、權(quán)利要求1中的一項(xiàng)方法，該方法中過酰基胞嘧啶為具有以下通式的N⁴，O²-二酰基胞嘧啶或N⁴，N⁴，O²-三酰基胞嘧啶：

其中R¹與R²各為羧酸衍生的酰基或R¹與R²中有一個(gè)是羧酸衍生的酰基而另一個(gè)是氫原子，而R³是一個(gè)羧酸衍生的酰基。

4、權(quán)利要求1中的一項(xiàng)方法，該方法中單糖或核苷的羥基-保護(hù)基為一個(gè)羧酸衍生的酰基。

5、權(quán)利要求1中的一項(xiàng)方法，該方法中過酰基胞嘧啶與羥基受保護(hù)的單糖反應(yīng)。

6、權(quán)利要求5中的一項(xiàng)方法，該方法中單糖是D-呋喃核糖。

7、權(quán)利要求1中的一項(xiàng)方法，該方法中N⁴，O²-二（羧酸-衍生酰基）胞嘧啶或N⁴，N⁴，O²-三（羧酸-衍生酰基）胞嘧啶在路易氏酸存在條件下與1，2，3，5-四-O-（羧酸-衍生酰基）-β-D-呋喃核糖反應(yīng)得到N⁴-（羧酸-衍生酰基）-2'，3'，5'-三-O-（羧酸衍生酰基）胞苷。

8、權(quán)利要求7中的一項(xiàng)方法，該方法中將所得的N⁴-（羧酸-衍生酰基）-2'，3'，5'-三-O-（羧酸-衍生酰基）胞苷進(jìn)行水解得到胞苷。

9、權(quán)利要求8中的一項(xiàng)方法，該方法中的羧酸-衍生酰基為乙酰基和苯甲酰基。

10、權(quán)利要求1中的一項(xiàng)方法，該方法包括：胞嘧啶在一種堿存在條件下與苯酰氯反應(yīng)得到過苯甲酰基胞嘧啶混合物;過苯甲酰基胞嘧啶混合物與1，2，3，5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖在路易氏酸存在條件下起反應(yīng)得到2'，3'，5'-三-O-乙酰基-N⁴-苯甲酰基胞苷;以及將2'，3'，5'-三-O-乙酰基-N-苯甲酰基胞苷進(jìn)行堿水解得到胞苷。