[其他]新型甜味甘氨酸及β-氨基丙酸衍生物的制造方法和甜化各類制品的方法

無效

• 申請號: 86101752
• 申請日: 1986-03-18
• 公開（公告）號: CN86101752A
• 公開（公告）日: 1986-10-08
• 發明（設計）人: 克勞德·諾弗雷;瓊·瑪麗·丁蒂;法魯德賈·瓦爾·薩特佐普洛斯
• 申請（專利權）人: 里昂第一克勞德-伯納德大學
• 主分類號: C07C129/12
• 分類號: C07C129/12;C07C101/04;C07C103/76;C07C121/52;C07C143/80;C07C147/12;A23L1/236
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

本專利的內容是一類新型甜味劑的制造方法。它們可用于甜化劑食品、飲料、糖果、口香糖、衛生用品、化妝品、醫藥制品和獸用藥品等。

在具有甜化性能的化合物中，“Suosan”及其衍生物構成一個化合物系列。自1948年彼得森（Petersen）和米勒（Muller）發現它們以來，就已受到廣泛地研究。參看比茨（Beets），“在人體化學吸收中結構與活性間的關系”，應用科學刊物倫敦，1978，336-337頁;克羅斯比（Crosby）和溫蓋德（Wingard），“甜化劑的發展”，應用科學刊物，倫敦，1979，第160頁;廷蒂（Tinti），諾夫（Nofre）和佩塔維（Peytavi，）Z.Lebensm，Unters.Forsch.1982，175，266-268頁。但是，由于這些化合被確認能潛在地釋放出有毒分子，故從未在實際中使用過，“Suosan”的情況正是這樣，它可導致生成對硝基苯胺。最后，這些化合物除了甜味之外，還有不受歡迎的甘草味或苦的后味。

克服這些缺點是本發明的目的。

本發明的內容為一類甜味劑的制造方法，該物質具有如下通式：

其中：

A為一個亞氨基（＝N-）、正氮離子（）、亞甲基（），其中的正氮離子被生理上可接受的有機或無機陰離子鹽化;

m、n為1或2;

B：當n＝1時，B代表H、CN、OCH₃、NO₂、SO₂R、SOR、SO₂NHR、SO₂NR₂，其中，R是一個烷基、環烷基或碳原子數不超過10的芳基（其1或2個碳原子可為1或2個氧原子或硫原子所取代）;

當n＝2時，B代表H、CN、OCH₃;

X：

當B為H、CN、OCH₃時，X代表CN、NO₂;

當B為NO₂、SO₂R、SOR、SO₂NHR、SO₂NR₂時，X代表CN、NO₂、COCH₃、CHO、Cl、CF₃、F、H;

M為一個氫原子或一個生理上可接受的有機或無機陽離子。

本方法是將具有如下通式的第一個化合物：

與具有如下通式的第二個化合物：

H₂N-（CH₂）_n-COOM

進行縮合。其中X、A、B、m、n和M符合上述定義。

這兩個化合物之間的反應，在堿存在下可以進行，可選用的一組堿包括：氫氧化鈉、氫氧化鉀或一個三元胺類化合物（例如三乙胺）。縮合反應在乙醇-水混合物中和沸點溫度下進行。

“生理上可接受的”陰離子或陽離子可理解為對生物體不具有明顯毒性的任何陰、陽離子。

原料如下選用較好：

A為一個亞氨基（＝N-）、正氮離子（）、亞甲基，其中的正氮離子可被一個氯離子鹽化。

B：

當n＝1時，B代表H、CN、OCH₃、NO₂、SO₂R（其中，R是碳原子數不超過5的正構或異構烷基）、異乙基、苯基（C₆H₅）、環己基（C₆H₁₁）、芐基（C₆H₅CH₂）、甲苯基（CH₃C₆H₄）、環己基甲基（C₆H₁₁CH₂）;

當n＝2時，B代表H、CN、OCH₃;

X為CN;

M為一個氫原子或選自下列的一個陽離子：

Na⁺、K⁺、NH⁺₄、 1/2 Ca²⁺、 1/2 Mg²⁺。

在實際中，下列產品效果較好：

甜味劑是具有如下通式的化合物：

甜味劑是具有如下通式的化合物：