[其他]新的4′-去甲基-4-表鬼臼酯素衍生物的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86101960
• 申請日: 1986-03-27
• 公開（公告）號: CN86101960A
• 公開（公告）日: 1986-11-12
• 發(fā)明（設計）人: 梅澤浜夫;竹內富雄;近藤信一;田中亙;瀧田智久;西村吉男;好川博
• 申請（專利權）人: 財團法人微生物化學研究會
• 主分類號: C07H17/04
• 分類號: C07H17/04;A61K31/70
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 樊衛(wèi)民,穆德駿

1、一種制備新的式(I)4′-去甲基-4-表鬼臼酯素衍生物及其鹽的方法，

(其中，R₁是低級烷基；X₁和X₂分別是羥基和被1個或2個低級烷基所取代的氨基中的1個，倘若X₁和X₂當中的一個是被1個或2個低級烷基所取代的氨基，則另一個是羥基)其制備方法包括用式(Ⅲ)R₂CHO的醛(其中，R₂是氫或低級烷基)在惰性溶劑中與式(Ⅱ)未取代的氨基糖衍生物反應并且還原所生成的席夫堿。

(其中R₁是低級烷基；Xa和Xb分別是羥基或氨基中的一個，倘若Xa和Xb當中的一個是羥基，則另一個是氨基)。

2、根據(jù)權利要求1所述的方法，其中，R₁和R₂是具有1-3個碳原子的低級烷基。

3、根據(jù)權利要求1所述的方法，其中，R₁是甲基。

4、根據(jù)權利要求1所述的方法，其中式（Ⅲ）醛的使用量約為0.5-5摩爾/每摩爾式（Ⅱ）未取代的氨基糖衍生物。

5、根據(jù)權利要求1所述的方法，其中，式（Ⅱ）未取代氨基糖衍生物與（Ⅲ）醛的反應溫度在-40℃至溶劑的沸點之間，而席夫堿還原的溫度在-20℃至溶劑的沸點之間。

6、根據(jù)權利要求1所述的方法，其中，席夫堿用金屬-氫配位化合物來還原。

7、根據(jù)權利要求5所述的方法，其中，金屬-氫配位化合物是堿金屬氫硼化合物或堿金屬氫鋁化合物。

8、制備4-O-（2-去氧-2-二甲氨基-4，6-O-亞乙基-β-D-吡喃葡萄糖基）-4′-去甲基-4-表鬼臼酯素及其鹽的方法，其中包括用甲醛與4-O-（2-氨基-2-去氧-4，6-O-亞乙基-β-D-吡喃葡萄糖基）-4′-去甲基-4-表鬼臼酯素反應，然后用堿金屬氫硼化合物或堿金屬氫鋁化合物還原所生成的席夫堿。